Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Diaformin age no corpo?
Resultados de Eficácia
Estudo UKPDS comprovou benefícios do controle glicêmico rigoroso em longo prazo para diabetes tipo 2.
Benefícios do tratamento com metformina
- Redução significativa de complicações do diabetes comparado a dieta isolada ou outros antidiabéticos;
- Redução de mortalidade relacionada ao diabetes;
- Redução de mortalidade geral;
- Redução de infarto do miocárdio.
Para uso combinado com sulfonilureia, benefícios clínicos não foram demonstrados. Em diabetes tipo 1, combinação com insulina foi usada em casos selecionados, sem benefício clínico estabelecido.
Prevenção do diabetes tipo 2
Estudo DPP mostrou que metformina reduziu risco de desenvolver diabetes tipo 2 em 31% versus placebo, principalmente em menores de 45 anos, obesos ou com histórico de diabetes gestacional. Estudo de acompanhamento (DPPOS) confirmou redução sustentada no risco após 15 anos.
Fatores de risco para diabetes tipo 2
Incluem etnia asiática/negra, idade acima de 40 anos, dislipidemia, hipertensão, obesidade, histórico familiar, diabetes gestacional e SOP.
Propriedades farmacológicas
Comprimido comum
Propriedades farmacodinâmicas
Metformina reduz glicemia pós-prandial e basal sem causar hipoglicemia. Não estimula produção de insulina.
Mecanismos de ação
- Reduz produção de açúcar no fígado;
- Aumenta sensibilidade à insulina nos músculos;
- Atraso na absorção intestinal de glicose.
Também melhora perfil lipídico (reduz colesterol total, LDL e triglicerídeos). Estudo UKPDS mostrou redução de complicações e mortalidade. Associado à estabilização ou leve perda de peso.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Biodisponibilidade: 50-60%. Alimentos reduzem absorção. Concentrações máximas geralmente abaixo de 5 μg/mL.
Distribuição
Pouca ligação a proteínas plasmáticas. Distribui-se por glóbulos vermelhos.
Metabolismo
Não sofre metabolismo. Excretada inalterada na urina.
Eliminação
Meia-vida: ~6,5 horas. Eliminada por rins. Função renal reduzida prolonga meia-vida.
Interações medicamentosas
Nifedipino
Aumenta concentração de metformina em 20%.
Furosemida
Aumenta concentração de metformina. Metformina reduz concentração de furosemida.
Anticoagulantes
Pode aumentar eliminação de varfarina.
Segurança em estudos pré-clínicos
Sem riscos especiais identificados.
Farmacocinética em grupos especiais
Dose única
Crianças têm perfil similar a adultos.
Doses múltiplas
Crianças têm redução de 33-40% na concentração máxima versus adultos.
Comprimido de ação prolongada
Propriedades farmacodinâmicas
Mesmo mecanismo de ação do comprimido comum. Associado à estabilização ou leve perda de peso.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Liberação prolongada: pico em ~7h. Alimentos não afetam absorção. Sem acúmulo com doses repetidas.
Distribuição
Mesmo perfil do comprimido comum.
Metabolismo
Sem metabolismo. Excretada inalterada.
Eliminação
Mesma eliminação renal do comprimido comum.
Interações medicamentosas
Mesmo perfil de interações do comprimido comum.
Segurança em estudos pré-clínicos
Sem riscos especiais identificados.