Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo de Depo-Medrol funciona?
Resultados de Eficácia
Acetato de metilprednisolona mostrou eficácia no tratamento de artrite reumatoide, inclusive em crianças.1,-7
Injeções venosas em pulsos foram eficazes na artrite reumatoide1-7, podendo trazer benefício quando combinadas com outros remédios modificadores da doença1,2,4. Doses mensais no músculo também foram eficazes como auxiliar.8
Em crianças, pulsos venosos de 30 mg/kg foram eficazes na artrite juvenil.7
Pulsos venosos reduzem a atividade do lúpus com dano de órgãos.9
Também eficaz em problemas de sangue como anemia por falta de produção, hemangioma e síndrome de Kasabach-Merritt.10,11
Referências:
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11. Kadikoylu G, et al. High-dose methylprednisolone therapy in pure red cell aplasia. Ann Pharmacother 2002; 36: 55-8.
Características Farmacológicas
Como age
Acetato de metilprednisolona é um potente anti-inflamatório esteroide. Tem mais força anti-inflamatória que prednisolona e menos tendência a reter sódio e água.
Como o corpo processa
Absorção
Estudo com 8 voluntários: dose única de 40 mg no músculo. Pico no sangue: 14,8 ng/mL em 7 horas.
Distribuição
Distribui amplamente nos tecidos, passa para cérebro e leite materno. Volume de distribuição: 1,4 L/kg. Liga-se 77% a proteínas do sangue.
Metabolismo
Metabolizado no fígado para substâncias inativas pela enzima CYP3A4. Também pode ser transportado pela glicoproteína-P.
Eliminação
Meia-vida: 1,8 a 5,2 horas. Eliminação total: 5-6 mL/min/kg.
Segurança pré-clínica
Sem riscos inesperados. Toxicidades são as esperadas para corticosteroides.
Potencial Cancerígeno
Não avaliada formalmente. Outros corticosteroides mostraram aumento de tumores no fígado em ratos em doses menores que as humanas.
Potencial Mutagênico
Não avaliada formalmente. Substâncias similares não mostraram mutação em bactérias ou células de mamíferos.
Toxicidade reprodutiva
Corticosteroides reduzem fertilidade em ratos. Em várias espécies, causam malformações (como fenda palatina), morte do feto e atraso no crescimento intrauterino.