Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância do Demedrox funciona?
Resultados de Eficácia
Comprimidos
Progestágenos como o acetato de medroxiprogesterona são eficazes para induzir sangramento em mulheres com menstruação irregular ou ausente. Tratamentos curtos produzem sangramento em 93% das mulheres amenorreicas.1
Em estudo com pacientes com sangramento uterino anormal, o acetato de medroxiprogesterona interrompeu o sangramento em 76% dos casos em média 3 dias.2 Progestágenos orais reduzem sangramento uterino disfuncional em 87%.3 Outro estudo mostrou redução média de 57,7% na perda sanguínea após 3 meses de uso.4
Estudos em terapia hormonal pós-menopausa mostraram que a combinação com estrogênio reduz significativamente risco de hiperplasia endometrial comparado ao estrogênio isolado.5,6
Referências Bibliográficas
1. Battino S, et al. Gynecol Obstet Invest. 1996;42:113–6.
2. Munro MG, et al. Obstet Gynecol. 2006; 108(4):924-9.
3. Matteson KA, et al. Obstet Gynecol. 2013:121(3):632-43.
4. Kriplani A, et al. J Obstet Gynaecol 2006; 26(7):673-8.
5. Woodruff JD, et al. Am J Obstet Gynecol 1994; 170(5):1213-23.
6. The Writing Group for the PEPI Trial. JAMA 1996; 275(5):370-5
Suspensão Injetável 150 mg/mL
Dados de Eficácia
Estudo da OMS com 607 mulheres (452 paciente-ano) não registrou gravidezes. Taxa de falha estimada em 0,3% ao ano, comparável a implantes e laqueadura.
Referências Bibliográficas
Kaunitz AM, Rosenfield A. Drugs 1993;45(6):857-865.
Suspensão Injetável 160 mg/mL
Estudos de Contracepção
Três estudos clínicos com 2.042 mulheres não detectaram gestações em até 1 ano de uso. Taxa de gravidez: 0 por 100 mulheres-ano.
Tabela 1 – Percentual de gravidez acidental no primeiro ano de métodos contraceptivos:
9Pílula do dia seguinte: reduz risco em ≥75% se iniciada em 72h pós-relação.
10Método da amenorreia lactacional: eficaz temporariamente.
Fonte: Hatcher et al., 1998.
Referências Bibliográficas
Trussell J. Contraceptive Technology: 17th Revised Edition. NY, 1998.
Trussell, J., & Vaughan, B. Family planning perspectives, 64-93, 1999.
Estudos de Endometriose
Dois estudos compararam eficácia na redução da dor associada à endometriose. Pacientes receberam acetato de medroxiprogesterona 104 mg SC a cada 3 meses (2 injeções) ou leuprolida por 6 meses.
Figura 1 – Percentual de resposta ao tratamento (Mês 6) nos Estudos 268 e 270
Resposta favorável = redução ≥1 ponto na escala de gravidade.
Ambos os tratamentos atingiram critérios de melhora significativa. Tratamento limitado a 6 meses.
Ondas de calor moderadas/graves: 26,7% no grupo acetato de medroxiprogesterona vs 68,5% no grupo leuprolida no 6º mês.
Referências Bibliográficas
Schlaff, W. D., et al. Fertility and sterility, 85(2), 314-325, 2006.
Crosignani, P. G., et al. Human Reproduction, 21(1), 248-256, 2006.
Características Farmacológicas
Comprimidos
Propriedades Farmacodinâmicas
Derivado sintético da progesterona com múltiplas ações endócrinas: inibe gonadotrofinas, reduz ACTH/cortisol, diminui testosterona e estrogênio circulantes.
Estudos Clínicos
Estudo WHI
Estudo com 16.608 mulheres na pós-menopausa (50-79 anos) mostrou que associação com estrogênio reduziu fraturas osteoporóticas (23%) mas aumentou riscos cardiovasculares e de câncer de mama.
Estudo MWS
Estudo coorte com 1.084.110 mulheres (50-64 anos) analisou risco de câncer de mama relacionado à terapia hormonal.
Estudo HERS
Estudos com 2.763 mulheres na pós-menopausa com doença coronariana avaliaram efeitos cardiovasculares da terapia combinada.
Estudo WHIMS
Subestudo com 4.532 mulheres (65-79 anos) mostrou aumento de demência com terapia combinada versus placebo.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção rápida (pico em 2-4h). Meia-vida ~17h. 90% ligado a proteínas. Alimentos aumentam biodisponibilidade. Metabolizado no fígado, excretado na urina.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Administração intramuscular prolongada produziu tumores mamários em cães. Sem evidência de carcinogenicidade em roedores orais. Não mutagênico. Antifertilidade em altas doses.
Suspensão Injetável 150 mg/mL
Propriedades Farmacodinâmicas
Derivado sintético da progesterona. Inibe ovulação e espessa muco cervical, resultando em ação contraceptiva.
Estudos de Densidade Mineral Óssea
Mulheres adultas tiveram redução progressiva de densidade óssea durante 5 anos de uso (-5,4% coluna, -5,2% quadril total, -6,1% colo femoral). Recuperação parcial em 2 anos pós-suspensão. Adolescentes mostraram redução óssea nos primeiros 2 anos com recuperação completa após descontinuação (1-4,6 anos). Estudo retrospectivo não associou uso a maior risco de fraturas.
Propriedades Farmacocinéticas
Liberação lenta após IM. Detectável por 7-9 meses. 90-95% ligado a proteínas. Metabolizado no fígado, excretado principalmente nas fezes. Meia-vida ~6 semanas.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Mesmos dados de segurança que comprimidos.
Suspensão Injetável 160 mg/mL
Propriedades Farmacodinâmicas
Ação contraceptiva por inibição da ovulação e alteração do muco cervical. Na endometriose, suprime estradiol e age diretamente nas lesões.
Estudos de Densidade Mineral Óssea
Dados consistentes com apresentação 150 mg/mL.
Propriedades Farmacocinéticas
Pico em ~1 semana após SC. Ligação proteica 86%. Sem ajuste necessário por peso. Meia-vida ~40 dias.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Mesmos dados de segurança que outras apresentações.