Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Deferasirox Bergamo/Amgen age no organismo?
Resultados de Eficácia
Estudos mostraram que o deferasirox reduz o excesso de ferro em pacientes com talassemia, anemia falciforme e outras anemias que necessitam de transfusões. Em doses de 20-30 mg/kg por dia, houve redução significativa nos níveis de ferro hepático e ferritina sérica. Em pacientes com acúmulo de ferro no coração, o tratamento melhorou os níveis de ferro cardíaco medidos por ressonância magnética (T2*).
Em um estudo de 3 anos com pacientes com sobrecarga grave de ferro cardíaco, o deferasirox melhorou progressivamente os níveis de T2* cardíaco, reduzindo o risco de problemas cardíacos.
Características Farmacológicas
Grupo: agente quelante de ferro.
Código: V03AC03.
Como age:
Liga-se seletivamente ao ferro em excesso no corpo (proporção 2:1), promovendo sua eliminação principalmente nas fezes. Tem baixa afinidade por zinco e cobre.
Farmacocinética:
Absorção: Máxima em 1,5-4 horas após ingestão. Biodisponibilidade diminui se tomado com alimentos gordurosos.
Distribuição: Alta ligação a proteínas sanguíneas (99%).
Metabolismo: Principalmente glucuronidação no fígado.
Eliminação: Principalmente nas fezes (84%), com meia-vida de 8-16 horas.
Crianças: Exposição menor que em adultos, mas doses são ajustadas por peso.
Problemas hepáticos: Pode aumentar a exposição ao medicamento.
Segurança pré-clínica:
Estudos em animais mostraram toxicidade renal e catarata, principalmente em animais sem sobrecarga prévia de ferro.