Ação da Substância - Dazek

Resultados

Cloridrato de Valaciclovir em duas doses diárias foi igual ou superior ao aciclovir em cinco doses para tratamento de herpes. Reduziu duração das crises em dois dias versus placebo. Em herpes labial, abortou lesões em 31% dos pacientes.

Eficácia comprovada em esquema de 3 dias para tratamento episódico. Preveniu recorrências em 69% dos pacientes versus 9,5% com placebo.

Para cobreiro, mostrou alívio mais rápido da dor, menor incidência e duração de dor persistente versus aciclovir.

Em transplante de medula, reduziu infecções por CMV em quase 50% e prolongou o tempo até o aparecimento. Em transplante de órgãos, reduziu risco de rejeição aguda.

Referências:

Brantley JS, Hicks L, Sra K, Tyring SK. Valacyclovir for the treatment of genital herpes. Expert Rev Anti Infect Ther. 2006 Jun;4(3):367- 76.
Martens MG, Fife KH, Leone PA, Dix LP, Brennan CA. Once daily valacyclovir for reducing viral shedding in subjects newly diagnosed with genital herpes. Infect Dis Obstet Gynecol. 2009;2009:105376. Epub 2009 Aug 10.
Sperling RS, Fife KH, Warren TJ, Dix LP, Brennan CA. The effect of daily valacyclovir suppression on herpes simplex virus type 2 viral shedding in HSV-2 seropositive subjects without a history of genital herpes. Sex Transm Dis. 2008 Mar;35(3):286-90.
Mori T, Aisa Y, Shimizu T, Nakazato T, Yamazaki R, Ikeda Y, Okamoto S. Prevention of cytomegalovirus infection by valaciclovir after allogeneic bone marrow transplantation from an unrelated donor. Int J Hematol. 2006 Apr;83(3):266-70.
Hodson EM, Jones CA, Webster AC, Strippoli GF, Barclay PG, Kable K, Vimalachandra D, Craig JC. Antiviral medications to prevent cytomegalovirus disease and early death in recipients of solid-organ transplants: a systematic review of randomised controlled trials. Lancet. 2005 Jun 18-24;365(9477):2105-15.

Como age

Mecanismo de ação

Cloridrato de Valaciclovir é transformado em aciclovir no organismo. O aciclovir bloqueia a multiplicação dos vírus do herpes (incluindo herpes simples, cobreiro, CMV). Ele engana o vírus, interrompendo a cópia do material genético viral.

Raramente ocorre resistência ao medicamento.

Como o corpo processa

Absorção

Bem absorvido por via oral e rapidamente convertido em aciclovir. Alimentos não interferem. Concentrações máximas ocorrem em 1-2 horas.

Distribuição

Pouco ligado a proteínas (15%). Penetra no líquido da espinha.

Metabolismo

Transformado principalmente em aciclovir. Não metabolizado pelo fígado (citocromo P450).

Eliminação

Meia-vida de 3 horas em rins normais. Eliminado principalmente pela urina como aciclovir.

Pacientes especiais

Problemas nos rins

Meia-vida prolongada (14 horas em doença renal grave). Ajuste de dose necessário.

Problemas no fígado

Em cirrose leve/moderada, geralmente não precisa de ajuste. Dados limitados em casos graves.

Grávidas

Níveis de aciclovir maiores que com aciclovir oral. Passa para o leite materno.

HIV

Comportamento similar a pacientes saudáveis.

Transplante de órgãos

Níveis de aciclovir similares ou maiores que em saudáveis.