Bula Dazek

Cloridrato de Valaciclovir é usado para tratar cobreiro.

Este remédio alivia mais rápido a dor:

• Pesquisas comprovam que reduz o número de pacientes com dor do cobreiro (incluindo dor aguda nos nervos e dor após a doença) e encurta o tempo dessa dor.

Cloridrato de Valaciclovir trata infecções de pele e mucosas causadas pelo vírus do herpes, como herpes genital pela primeira vez ou repetido.

Cloridrato de Valaciclovir trata herpes nos lábios (bolhas).

Quando usado logo nos primeiros sinais do herpes, Cloridrato de Valaciclovir pode evitar o aparecimento de feridas. Este remédio também previne novas crises de herpes em pele e mucosas, incluindo herpes labial e genital.

Cloridrato de Valaciclovir previne infecção ou doença por citomegalovírus (CMV) após transplante. Essa prevenção reduz a rejeição do órgão em pacientes com transplante de rim e ajuda em infecções oportunistas causadas por herpes-vírus (como herpes simples ou catapora/cobreiro).

Não use se tiver alergia a Cloridrato de Valaciclovir, aciclovir ou qualquer componente do remédio.

Tomar por via oral.

Não partir, abrir ou mastigar os comprimidos. 

Dosagem do Cloridrato de Valaciclovir

Tratamento do cobreiro, incluindo cobreiro nos olhos

Adultos: 1.000 mg 3 vezes ao dia por 7 dias.

Tratamento do herpes simples

Adultos e adolescentes com imunidade normal (a partir de 12 anos)

Adultos: 500 mg 2 vezes ao dia.

Para crises repetidas de herpes, tratar por 3 ou 5 dias. Na primeira crise (que pode ser mais forte), pode-se estender para 5 a 10 dias. Começar o mais cedo possível. Em crises repetidas, tomar ao primeiro sinal de sintomas.

Cloridrato de Valaciclovir pode evitar feridas se usado logo no início dos sintomas.

Para herpes labial (bolhas), tomar 2g (4 comprimidos) 2 vezes ao dia (com 12 horas entre as doses) por apenas 1 dia. A segunda dose deve ser tomada 12 horas após a primeira. Não prolongar além de 1 dia. Começar ao primeiro sinal (ardor, coceira ou formigamento).

Prevenção de novas crises de herpes simples

Adultos e adolescentes com imunidade normal (a partir de 12 anos)

Adultos: 500 mg 1 vez ao dia.

Pacientes com imunidade baixa: 500 mg 2 vezes ao dia.

Prevenção de infecção por citomegalovírus (CMV)

Adultos e adolescentes (a partir de 12 anos)

2 g 4 vezes ao dia, começando logo após o transplante. Ajustar conforme a função dos rins.

Tratamento dura normalmente 90 dias, podendo ser estendido em casos de alto risco.

Pacientes com problemas nos rins

Usar com cuidado e manter boa hidratação.

Tratamento do cobreiro e tratamento/prevenção do herpes simples:

Reduzir a dose conforme a função renal, como na tabela:

Pacientes em hemodiálise devem usar a dose indicada para função renal abaixo de 15 mL/min. Tomar após a diálise.

Prevenção de citomegalovírus (CMV)

Ajustar a dose conforme a função renal: 

^#Tomar após a hemodiálise.

Monitorar a função renal frequentemente, especialmente quando há mudanças rápidas (ex: após transplante). Ajustar a dose sempre que necessário.

Pacientes com problemas no fígado

Em cirrose leve ou moderada, geralmente não é necessário ajuste. Em cirrose avançada, a experiência é limitada. Cuidado com doses altas (4 g/dia ou mais).

Crianças

Não há dados para uso em crianças.

Idosos

Considerar possível problema renal e ajustar a dose. Manter boa hidratação.

Garantir boa ingestão de líquidos, especialmente em idosos.

Dirigir ou operar máquinas

O médico deve avaliar se o paciente pode realizar essas atividades, considerando seu estado e possíveis efeitos colaterais. Não há estudos específicos.

Pacientes com problemas nos rins e idosos

Reduzir a dose conforme a função renal. Idosos têm maior risco de efeitos neurológicos - monitorar com atenção. Geralmente reversíveis ao parar o remédio.

Doses altas em problemas no fígado ou transplante

Cuidado com doses altas (4 g/dia ou mais) em doenças hepáticas. Não há estudos específicos em transplante de fígado.

Herpes genital

Este remédio não cura herpes genital nem elimina totalmente o risco de transmissão. Use práticas sexuais seguras além do tratamento.

Fertilidade

Estudos em animais não mostraram efeitos. Em humanos, não foram observadas alterações em espermatozoides.

Gravidez e amamentação

Dados limitados. Usar apenas se benefícios superarem riscos. O princípio ativo passa para o leite materno.

Após 500 mg de Cloridrato de Valaciclovir, concentrações no leite variam. A dose diária estimada para o bebê é 0,61 mg/kg/dia.

Cuidado ao usar durante amamentação. O aciclovir é usado em recém-nascidos.

Registros de gravidez não mostraram aumento de malformações, mas dados são limitados.

Categoria B de risco na gravidez.

Não use na gravidez ou amamentação sem orientação médica. 

Frequência baseada em estudos clínicos e relatos pós-comercialização.

Dados de estudos clínicos

• Comuns (>1/100 e <1/10): dor de cabeça, enjoo.

Relatos pós-comercialização

• Incomuns (>1/1.000 e <1/100): falta de ar, manchas na pele (inclusive por sensibilidade ao sol).
• Raros (>1/10.000 e <1/1.000): tontura, confusão mental, alucinação, sonolência; desconforto abdominal, vômito, diarreia; coceira; problemas nos rins.
• Muito raros (<1/10.000): redução de glóbulos brancos (principalmente em imunidade baixa), redução de plaquetas; reação alérgica grave; distúrbios neurológicos/psiquiátricos (agitação, tremor, descoordenação, fala arrastada, sintomas psicóticos, convulsões, confusão mental, coma)*; alterações reversíveis no fígado; urticária, inchaço; insuficiência renal aguda; dor nos rins.

* Geralmente reversíveis, principalmente em pacientes com problemas nos rins. Mais comuns em transplantes com doses altas.

Outros problemas

Relatos de insuficiência renal, anemia e redução de plaquetas em pacientes com imunidade muito baixa usando doses altas (8 g/dia) por longo tempo. Esses problemas também ocorrem sem o remédio devido às condições de saúde.

Em caso de efeitos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed (ANVISA).

Overdose pode causar insuficiência renal aguda e sintomas neurológicos (confusão, alucinações, agitação, sonolência, coma). Também pode ocorrer enjoo e vômito. Muitos casos envolvem idosos ou pacientes com problemas nos rins que tomaram doses repetidas sem ajuste.

Tratamento

Monitorar sinais de toxicidade. Hemodiálise remove o aciclovir do sangue e pode ser considerada.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001.

Nenhuma interação clinicamente significativa identificada.

Remédios que competem pela eliminação renal podem aumentar os níveis de aciclovir.

Cimetidina e probenecida aumentam os níveis de aciclovir, mas não exigem ajuste devido à ampla margem de segurança.

Cuidado com doses altas (4 g/dia ou mais) ao usar com imunossupressores (como micofenolato). Monitorar função renal ao combinar com remédios que afetam os rins (ex: ciclosporina).

Resultados

Cloridrato de Valaciclovir em duas doses diárias foi igual ou superior ao aciclovir em cinco doses para tratamento de herpes. Reduziu duração das crises em dois dias versus placebo. Em herpes labial, abortou lesões em 31% dos pacientes.

Eficácia comprovada em esquema de 3 dias para tratamento episódico. Preveniu recorrências em 69% dos pacientes versus 9,5% com placebo.

Para cobreiro, mostrou alívio mais rápido da dor, menor incidência e duração de dor persistente versus aciclovir.

Em transplante de medula, reduziu infecções por CMV em quase 50% e prolongou o tempo até o aparecimento. Em transplante de órgãos, reduziu risco de rejeição aguda.

Referências:

Brantley JS, Hicks L, Sra K, Tyring SK. Valacyclovir for the treatment of genital herpes. Expert Rev Anti Infect Ther. 2006 Jun;4(3):367- 76.
Martens MG, Fife KH, Leone PA, Dix LP, Brennan CA. Once daily valacyclovir for reducing viral shedding in subjects newly diagnosed with genital herpes. Infect Dis Obstet Gynecol. 2009;2009:105376. Epub 2009 Aug 10.
Sperling RS, Fife KH, Warren TJ, Dix LP, Brennan CA. The effect of daily valacyclovir suppression on herpes simplex virus type 2 viral shedding in HSV-2 seropositive subjects without a history of genital herpes. Sex Transm Dis. 2008 Mar;35(3):286-90.
Mori T, Aisa Y, Shimizu T, Nakazato T, Yamazaki R, Ikeda Y, Okamoto S. Prevention of cytomegalovirus infection by valaciclovir after allogeneic bone marrow transplantation from an unrelated donor. Int J Hematol. 2006 Apr;83(3):266-70.
Hodson EM, Jones CA, Webster AC, Strippoli GF, Barclay PG, Kable K, Vimalachandra D, Craig JC. Antiviral medications to prevent cytomegalovirus disease and early death in recipients of solid-organ transplants: a systematic review of randomised controlled trials. Lancet. 2005 Jun 18-24;365(9477):2105-15.

Como age

Mecanismo de ação

Cloridrato de Valaciclovir é transformado em aciclovir no organismo. O aciclovir bloqueia a multiplicação dos vírus do herpes (incluindo herpes simples, cobreiro, CMV). Ele engana o vírus, interrompendo a cópia do material genético viral.

Raramente ocorre resistência ao medicamento.

Como o corpo processa

Absorção

Bem absorvido por via oral e rapidamente convertido em aciclovir. Alimentos não interferem. Concentrações máximas ocorrem em 1-2 horas.

Distribuição

Pouco ligado a proteínas (15%). Penetra no líquido da espinha.

Metabolismo

Transformado principalmente em aciclovir. Não metabolizado pelo fígado (citocromo P450).

Eliminação

Meia-vida de 3 horas em rins normais. Eliminado principalmente pela urina como aciclovir.

Pacientes especiais

Problemas nos rins

Meia-vida prolongada (14 horas em doença renal grave). Ajuste de dose necessário.

Problemas no fígado

Em cirrose leve/moderada, geralmente não precisa de ajuste. Dados limitados em casos graves.

Grávidas

Níveis de aciclovir maiores que com aciclovir oral. Passa para o leite materno.

HIV

Comportamento similar a pacientes saudáveis.

Transplante de órgãos

Níveis de aciclovir similares ou maiores que em saudáveis.