Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo age?
Resultados de Eficácia
Roflumilaste age reduzindo inflamações na DPOC, diminuindo crises respiratórias e melhorando a função pulmonar. Estudos mostram redução de 15% a 37% nas crises moderadas/graves comparado ao placebo.
Em estudos de 1 ano com 1.537 pacientes, houve melhora significativa na capacidade respiratória (VEF1). A taxa de crises diminuiu em média 17%.
Em estudos de 6 meses combinados com broncodilatadores (salmeterol ou tiotrópio), a melhora respiratória foi mantida.
O remédio reduz neutrófilos e eosinófilos no escarro, confirmando ação anti-inflamatória.
Referências Bibliográficas:
1. Calverley PMA, et al. Lancet 2009;374(9691):685-94.
2. Fabbri LM, et al. Lancet 2009;374(9691):695-703.
3. Boszormenyi-Nagy G, et al. Proc Am Thorac Soc, (2005) 2:A544.
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Características Farmacológicas
Grupo: inibidor da fosfodiesterase-4 (PDE4).
Código ATC: R03DX07.
Como age
Inibe a enzima PDE4, reduzindo inflamação pulmonar. Age nas células envolvidas na DPOC, diminuindo liberação de substâncias inflamatórias.
No organismo
Após ingestão, atinge concentração máxima em 1 hora. Transforma-se em N-óxido (metabólito ativo). Ligação a proteínas plasmáticas: 99%. Eliminado principalmente pela urina.
Meia-vida: Roflumilaste (~17h), N-óxido (~30h). Atinge nível estável em 4-6 dias.
Idosos, mulheres e não-caucasianos podem ter maior exposição ao medicamento, mas sem necessidade de ajuste.
Problemas nos rins
Sem ajuste necessário em insuficiência renal grave.
Problemas no fígado
Contraindicado em insuficiência hepática moderada/grave (Child-Pugh B ou C).
Segurança pré-clínica
Altamente seletivo para PDE4. Estudos não mostraram riscos relevantes de toxicidade, genotoxicidade ou câncer. Evidências limitadas de efeitos reprodutivos em animais.