Ação da Substância - Cytrana

Bula Cytrana

Princípio ativo: Losartana Potássica

Classe Terapêutica: Antagonistas da Angiotensina II Puros

Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)

Como Cytrana funciona? Mecanismo de ação

Resultados de Eficácia


Em estudos, Cytrana reduziu significativamente a pressão arterial em hipertensos, mantendo efeito por 24 horas. A redução no fim do intervalo foi 70-80% do efeito máximo. Não causa aumento repentino ao parar.

50-100 mg diários mostraram efeito similar ou superior a outros anti-hipertensivos. Funciona bem em homens, mulheres, jovens e idosos. A resposta pode ser menor em negros.

Estudo LIFE

Estudo com 9.193 pacientes hipertensos (55-80 anos) com coração aumentado. Cytrana reduziu em 13% o risco combinado de morte cardiovascular, AVC e infarto versus atenolol. Reduziu o risco de AVC em 25%.

Desfechos do estudo LIFE

Resultado

Cytrana (N = 4.605) n (%)Taxa*Atenolol (N = 4.588) n (%)Taxa*Redução do risco**

Valor de P

Desfecho composto

508 (11%)23,8588 (13%)27,913%

0,021

Componentes

Morte cardiovascular

204 (4%)9,2234 (5%)10,611%

0,206

AVC

232 (5%)10,8309 (7%)14,525%

0,001

Infarto

198 (4%)9,2188 (4%)8,7-7%

0,491

*Por 1.000 pacientes-anos.
**Ajustado para fatores de risco.

Em diabéticos e hipertensos sistólicos isolados, Cytrana também reduziu o risco. Pacientes negros não tiveram os mesmos benefícios.

Estudo RENAAL

Estudo com 1.513 diabéticos tipo 2 com perda de proteína na urina. Cytrana reduziu em 16% o risco de piora da função renal, duplicação de creatinina ou diálise. Reduziu a perda de proteína na urina em 34%.

Estudos ELITE I e II

Em pacientes com coração fraco, Cytrana teve efeito hemodinâmico positivo. No ELITE II, não houve diferença na mortalidade versus captopril, mas foi melhor tolerado.

Características Farmacológicas


Farmacologia clínica

Cytrana bloqueia o receptor AT1 da angiotensina II (hormônio que contrai vasos). Isso dilata vasos, reduz pressão e protege rins. Não inibe a enzima que degrada bradicinina.

Absorção

Bem absorvido oralmente. Biodisponibilidade: 33%. Pico de concentração: 1 hora (losartana), 3-4 horas (metabólito ativo).

Distribuição

Liga-se a proteínas plasmáticas (>99%). Volume de distribuição: 34 litros. Não atravessa barreira cerebral.

Metabolismo

14% da dose transforma-se em metabólito ativo. Forma também metabólitos inativos.

Eliminação

Meia-vida: losartana (2h), metabólito ativo (6-9h). Excreção: urina (35%) e fezes (58%).

Farmacodinâmica

Bloqueia respostas pressoras à angiotensina II. Aumenta renina e angiotensina II no plasma, mas mantém efeito anti-hipertensivo. Reduz proteinúria em 42% em hipertensos. Não afeta glicose ou colesterol. Reduz ácido úrico. Em insuficiência cardíaca, melhora hemodinâmica.

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