Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância do Comtan age no organismo?
Resultados de Eficácia
Estudos clínicos
Em estudos com 376 pacientes de Parkinson, Entacapona aumentou o tempo "ON" (período com boa mobilidade) em comparação com placebo:
Tabela 1: Tempo diário "ON" (Média ± Desvio Padrão)
| Estudo I: Tempo "ON" diário (horas) | |||
| - | Entacapona (n=85) | Placebo (n=86) | Diferença |
| Início | 9,3 ± 2,2 | 9,2 ± 2,5 | - |
| 8-24 semanas | 10,7 ± 2,2 | 9,4 ± 2,6 | 1h20min |
(8,3%) | |||
Cl95% 45min - 1h56min | |||
| Estudo II: Proporção diária "ON" (%) | |||
| Entacapona (n=103) | Placebo (n=102) | Diferença | |
| Início | 60,0 ± 15,2 | 60,8 ± 14,0 | - |
| 8-24 semanas | 66,8 ± 14,5 | 62,8 ± 16,8 | 4,5% (35min) |
Cl95% 0,93% - 7,97% | |||
Houve redução correspondente do tempo "OFF" (período com sintomas).
Referências:
1 - Parkinson Study Group (1997)
2 - Rinne UK et al (1998)
Características Farmacológicas
Como age
Entacapona é inibidora da COMT, enzima que quebra a levodopa. Isso aumenta a disponibilidade de levodopa no cérebro, prolongando seu efeito contra os sintomas de Parkinson.
Como o corpo processa
Absorção
Pico de concentração no sangue: ~1 hora após tomar. Biodisponibilidade: ~35%. Alimentos não afetam significativamente.
Distribuição
Liga-se fortemente a proteínas sanguíneas (98%). Meia-vida curta (~30 minutos).
Metabolismo
Convertida parcialmente no isômero Z. Pode inibir a enzima CYP2C9.
Eliminação
Principalmente pelas fezes (80-90%) e urina (10-20%). Quase nada é eliminado inalterado.
Pacientes especiais
Idosos: mesma farmacocinética. Problemas hepáticos: pode aumentar concentração. Diálise: pode exigir ajuste de horários.
Segurança pré-clínica
Estudos não mostraram riscos relevantes além da anemia por redução de ferro. Em coelhos, altas doses causaram redução do peso fetal.