Bula Colis-Tek

Colis-tek é indicado para tratar infecções graves e duradouras causadas por certas bactérias gramnegativas. É especialmente usado quando a infecção é provocada por Pseudomonas aeruginosa. Este remédio não funciona contra infecções por Proteus ou Neisseria.

O colistimetato de sódio funciona contra estas bactérias gram-negativas:

• Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Pode ser usado para começar tratamento em infecções graves quando se suspeita de bactérias gramnegativas e no tratamento de infecções por bactérias sensíveis.

Para evitar que bactérias fiquem resistentes e manter a eficácia do medicamento, Colis-tek só deve ser usado para infecções confirmadas ou com forte suspeita de bactérias.

Colis-tek é um antibiótico injetável que pode ser aplicado no músculo ou na veia após reconstituição.

O colistimetato de sódio pertence ao grupo das polimixinas (Polimixina E) e é derivado de Bacillus polymixa var. colistinus. Age contra várias bactérias Gram-negativas.

As polimixinas grudam na membrana da bactéria, alterando sua permeabilidade e causando morte bacteriana. São eficazes contra bactérias Gram-negativas com membrana externa hidrofóbica.

Age contra estas bactérias gram-negativas anaeróbias:

• Acinetobacter sp., Citrobacter sp., Enterobacter sp., Eschirichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella sp. e Shigella sp.

Não use Colis-tek se já teve alergia ao colistimetato de sódio ou qualquer componente. Também não deve ser usado por pacientes com miastenia gravis (doença muscular).

Gravidez e amamentação

Categoria de risco na gravidez (ANVISA-RE 1548/03): D.

A segurança durante a gravidez não está comprovada.

O medicamento atravessa a placenta e pode causar danos ao bebê. Estudos em animais não mostraram malformações, mas só use durante gravidez se os benefícios superarem os riscos.

A colistina é eliminada no leite materno. Tenha cuidado ao usar durante amamentação.

Não use sem orientação médica na gravidez. Avise seu médico se suspeitar de gravidez.

Injetável 150mg

Cada frasco tem colistimetato de sódio equivalente a 150 mg de colistina.

Como preparar 

Misture o pó com 3 mL de água para injeção, formando solução de 50 mg/mL.

Mexa suavemente para evitar grumos.

Prepare a solução no momento do uso.

Verifique partículas ou alterações de cor antes de usar.

Dose

Adultos e crianças 

Injeção na veia ou músculo

2,5 a 5 mg/Kg por dia, divididos em 2 a 4 doses para rins normais. Dose varia conforme gravidade.

Em obesos, calcule pelo peso ideal.

Dose máxima diária: 5 mg/Kg com rins normais.

Reduza a dose se houver problemas renais (ver Tabela 1).

Tabela 1: Ajuste de dose para problemas renais em adultos

Nota: Dose máxima sugerida: 5,0 mg/Kg/dia. Aumente intervalo entre aplicações se houver problemas renais.

Injeção na veia

Aplicação direta

Aplique metade da dose diária lentamente (3-5 minutos) a cada 12 horas.

Infusão contínua

Aplique metade da dose lentamente (3-5 minutos).

• Adicione a outra metade a uma destas soluções:
  • Soro fisiológico 0,9%.
  • Glicose 5% em soro fisiológico.
  • Glicose 5% em água.
  • Glicose 5% em soro 0,45%.
  • Glicose em soro 0,0225%.
  • Solução de Ringer com lactato.
  • Açúcar invertido 10%.

Não há dados para misturar com outros remédios além destas soluções.

Aplique por infusão lenta 1-2 horas após a primeira dose: 5-6 mg/h com rins normais. Reduza velocidade se houver problemas renais.

O volume depende das necessidades de cada paciente. Defina com o médico.

Use a solução em até 24 horas após preparo.

Injetável 300mg

Cada frasco tem colistimetato de sódio equivalente a 300 mg de colistina.

Como preparar

Misture o pó com 6 mL de água para injeção, formando solução de 50 mg/mL.

Mexa suavemente para evitar grumos.

Prepare a solução no momento do uso.

Verifique partículas ou alterações de cor antes de usar.

Dose

Adultos e crianças

Injeção na veia ou músculo

2,5 a 5 mg/Kg por dia, divididos em 2 a 4 doses para rins normais. Dose varia conforme gravidade.

Em obesos, calcule pelo peso ideal. Dose máxima diária: 5 mg/Kg com rins normais.

Reduza a dose se houver problemas renais (ver Tabela 1).

Tabela 1: Ajuste de dose para problemas renais em adultos

Nota: Dose máxima sugerida: 5,0 mg/Kg/dia. Aumente intervalo entre aplicações se houver problemas renais.

Injeção na veia

Aplicação direta

Aplique metade da dose diária lentamente (3-5 minutos) a cada 12 horas.

Infusão contínua

Aplique metade da dose lentamente (3-5 minutos).

• Adicione a outra metade a uma destas soluções:
  • Soro fisiológico 0,9%.
  • Glicose 5% em soro fisiológico.
  • Glicose 5% em água.
  • Glicose 5% em soro 0,45%.
  • Glicose em soro 0,0225%.
  • Solução de Ringer com lactato.
  • Açúcar invertido 10%.

Aplique por infusão lenta 1-2 horas após a primeira dose: 5-6 mg/h com rins normais. Reduza velocidade se houver problemas renais.

O volume depende das necessidades de cada paciente. Defina com o médico.

Use a solução em até 24 horas após preparo.

Este produto é de uso hospitalar, administrado por profissionais. O médico é responsável por verificar a aplicação correta.

Problemas nos rins

Como o remédio é eliminado pelos rins, use com cuidado se houver problemas renais. Idosos podem ter redução da função renal.

Com insuficiência renal, reduza a dose proporcionalmente. Doses altas podem piorar a função renal, causando fraqueza muscular e parada respiratória.

Sinais de problemas renais:

• Diminuição do xixi, aumento de ureia e creatinina no sangue. Se ocorrer, pare o tratamento imediatamente.

Se necessário, reinicie o tratamento com dose menor após normalização. Se houver parada respiratória, trate com respiração assistida.

Dirigir ou operar máquinas

Podem ocorrer tonturas, confusão ou visão turva. Não dirija ou opere máquinas durante o tratamento.

Gravidez e amamentação

Categoria de risco na gravidez (ANVISA-RE 1548/03): D.

Segurança na gravidez não comprovada. Pode causar danos ao bebê.

Pode ser excretado no leite materno. Cuidado ao usar durante amamentação.

Não use sem orientação médica na gravidez. Avise seu médico se suspeitar de gravidez.

Idosos

Pode ser usado se função renal estiver normal e sem histórico de problemas renais.

Crianças

Use em crianças só após avaliação rigorosa de riscos e benefícios.

Advertências do Colis-Tek

Podem ocorrer distúrbios neurológicos passageiros: formigamento ao redor da boca, zumbido, coceira, tontura ou fala arrastada.

Não dirija durante o tratamento. Reduzir a dose pode aliviar sintomas. Não é necessário parar, mas observe com atenção.

Pode causar danos aos rins, geralmente reversíveis após interrupção.

Já ocorreu parada respiratória após aplicação no músculo. Problemas renais aumentam risco de parada respiratória. Siga as doses recomendadas.

Pode causar inflamação intestinal grave (colite pseudomembranosa). Considere este diagnóstico se houver diarreia após uso.

Reações relatadas:

• Estômago/intestino: Desconforto gastrointestinal.
• Sistema nervoso: Formigamento nas mãos/pés/língua, fala arrastada, tontura, sensações estranhas na pele.
• Pele: Coceira, urticária, vermelhidão.
• Corpo todo: Febre.
• Exames: Aumento de ureia/creatinina no sangue, redução da filtragem renal.
• Respiração: Dificuldade respiratória, pausas na respiração.
• Rins: Danos renais, redução do xixi.

Crianças podem apresentar sintomas similares aos adultos - monitore a função renal.

Atenção: este é um medicamento novo. Podem ocorrer reações imprevisíveis. Informe seu médico.

Pó para Solução Injetável

Caixa com 1 frasco.

Para injeção na veia ou músculo.

Adultos e crianças.

Injetável 150mg

Cada frasco contém:

360 mg de colistimetato de sódio (equivalente a 150 mg de colistina).

Equivalência mg/UI:

• 1 mg ≈ 12.500 UI
• 360 mg ≈ 4.500.000 UI

Injetável 300mg

Cada frasco contém:

720 mg de colistimetato de sódio (equivalente a 300 mg de colistina).

Equivalência mg/UI:

• 1 mg ≈ 12.500 UI
• 720 mg ≈ 9.000.000 UI

Dose excessiva pode causar: formigamento, sonolência, confusão, tontura, descoordenação, movimentos oculares involuntários, fala arrastada e parada respiratória. Também pode causar insuficiência renal aguda.

Pare o tratamento e adote medidas de suporte. Não se sabe se hemodiálise remove o medicamento.

Em caso de superdose, busque socorro médico imediato com a embalagem/bula. Ligue 0800.722.6001.

Antibióticos como aminoglicosídeos e polimixinas podem interferir na transmissão nervosa. Não use junto com Colis-tek sem cuidado extremo.

Relaxantes musculares (ex.: succinilcolina) podem potencializar bloqueio neuromuscular. Cefalotina pode aumentar danos renais - evite usar junto.

Informe seu médico sobre todos os remédios que usa.

Resultados de Eficácia

Clinicamente eficaz em infecções urinárias agudas/crônicas por Pseudomonas aeruginosa. Útil contra bactérias resistentes a outros antibióticos.

Usado no terceiro trimestre de gravidez, mas com cautela devido a possíveis efeitos no bebê.

Referências:

• P. Koomanachai et al – International Journal of Infectious Diseases
• Matthew E. Falagas e Sofia K. Kasiakou – Clinical Infectious Diseases 2005

Características Farmacológicas

Características

Peso molecular ≈1750. Fórmula: C₅₈H₁₀₅N₁₆Na₅O₂₈S₅

Estrutura química:

Dbu = ácido 2,4-diaminobutanoico. R varia entre colistina A e B.

Propriedades farmacológicas

Antibiótico polimixina (Polimixina E) que combate infecções.

Farmacologia clínica

Microbiologia

Rompe a membrana bacteriana. Ativo contra:

Bactérias gram-positivas aeróbias

Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, e Pseudomonas aeruginosa.

Testes de sensibilidade

Não é rotineiramente testado em laboratórios.

Propriedades farmacodinâmicas

Age aderindo à membrana bacteriana, alterando permeabilidade e matando bactérias Gram-negativas.

Bactérias sensíveis:

Acinetobacter sp., Citrobacter sp., Enterobacter sp., Eschirichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella sp. e Shigella sp.

Limiares de sensibilidade:

• Sensível (S): ≤4mg/L
• Resistente (R): ≥8mg/L

Bactérias resistentes:

Brucella, Burkholderia cepacia, Neisseria, Providencia, Serratia e Bacteroides fragilis.

Resistência

Rara, mas pode ocorrer em tratamentos longos. Bactérias naturalmente resistentes têm parede celular modificada.

Resistência cruzada

Não há com outros grupos de antibióticos.

Propriedades farmacocinéticas

Comportamento no organismo após injeção:

Pico em 10 minutos após injeção na veia. Meia-vida: 2-3 horas. Atravessa placenta.

Níveis na urina: 270 mcg/mL (2h) até 15 mcg/mL (8h) após injeção na veia.

Distribuição

Em fibrose cística (5-7 mg/Kg/dia): Cmax ≈21 mg/L. Vol. distribuição ≈0,09 L/Kg.

Biotransformação

Converte-se em colistina base no organismo.

Eliminação

Principalmente renal: 80% eliminado em 24h. Meia-vida ≈1,5h (adultos saudáveis). Reduza dose em problemas renais.

Toxicologia

Toxicidade aguda

Dose letal (cães): 41,5 mg/Kg IV. Camundongos: 39 mg/Kg IV.

Toxicidade subaguda

Em cães/coelhos: doses altas aumentaram ureia sanguínea.

Injetável 150mg e 300mg

Use a solução para infusão em até 24h após preparo.

Lote e validade: ver embalagem.

Não use vencido. Guarde na embalagem original.

Reconstitua imediatamente após abrir.

Após reconstituição, guarde na geladeira (2°C-8°C) por até 7 dias.

Características

Pó branco ou bege claro. Solução límpida após reconstituição.

Se notar alterações no aspecto, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

Só Injetável 150mg

Guarde entre 15ºC-30ºC, ao abrigo de luz/umidade. Validade: 36 meses.

Só Injetável 300mg

Guarde entre 15ºC-25ºC, ao abrigo de luz/umidade. Validade: 24 meses.

MS 1.2748.0023

Resp. Téc:
Raisa Ogawa Cavalcanti
CRF-SP 67.679

Registrado e importado por:
Opem Representação Importadora Exportadora e Distribuidora Ltda.
Rua Frei Caneca, 356 – Consolação
São Paulo SP
CEP: 01307-000
CNPJ: 38.909.503/0001-57

SAC:
0800 774 0119

Fabricado por:
Hikma Itália SpA
Viale Certosa 10
27100 Pavia - Itália

Uso restrito a hospitais.