Ação da Substância - Clortamina

Cloridrato de Cetamina é um anestésico não barbitúrico quimicamente designado como cloridrato de dl 2-(o-clorofenil)-2- (metilamino) ciclohexanona, apresentado sob forma de solução estéril, ligeiramente ácida (ph 3,5 - 5,5), para administração intravenosa ou intramuscular, em concentração contendo o equivalente a 50mg de cetamina base por mL e não mais que 0,1mg/mL de cloreto de benzetônio como conservante. Cloridrato de Cetamina, anestésico geral de ação rápida, produz um estado anestésico caracterizado por uma profunda analgesia, reflexos laringofaríngeos normais, tônus da musculatura esquelética normal ou levemente aumentada. Ocorre leve estímulo cardiorrespiratório e ocasionalmente depressão respiratória.

O estado de anestesia produzido pela cetamina foi denominado “anestesia dissociativa”, pelo fato de aparentemente interromper de modo seletivo o percurso das vias associativas cerebrais, antes de ser estabelecido o bloqueio sensorial somestésico. A cetamina pode deprimir seletivamente o sistema talâmico-neocortical antes mesmo de ser obtida a paralisação dos centros cerebrais mais antigos e de suas respectivas vias (sistema ativador reticular e sistema límbico). A cetamina é rapidamente absorvida após a administração parenteral. A elevação da pressão sanguínea inicia-se logo após a aplicação, alcança o máximo dentro de poucos minutos e usualmente retorna aos valores préanestésicos em 15 minutos após a aplicação. Na maioria dos casos, os picos de pressão sistólica e diastólica variam entre 10% e 50% acima dos níveis pré-anestésicos logo após a indução de anestesia, porém a elevação pode ser maior ou mais prolongada em casos individuais. A cetamina sofre N-desmetilação e hidoxilação do anel ciclohexanona, com a formação de conjugados hidrossolúveis, os quais são excretados na urina.

Uma oxidação adicional também ocorre com a formação do derivado de ciclohexanona. Verificou-se que o metabólito N-desmetilado não conjugado tem menos que 1/6 da potência de cetamina e o derivado desmetilciclohexanona não conjugado tem menos que 1/10 da potência da cetamina. Estudos em seres humanos resultaram na recuperação média de 91% da dose na urina e 3% nas fezes. O pico plasmático atingiu cerca de 0,75 mcg/mL e níveis no liquido cerebrospinal de aproximadamente 0,2 mcg/mL, 1 hora após a administração.