Ação da Substância - Cloridrato de Nebivolol Biosintética - Aché

Bula Cloridrato de Nebivolol Biosintética - Aché

Princípio ativo: Cloridrato de Nebivolol

Classe Terapêutica: Betabloqueadores Puros

Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)

Como age no organismo?

Eficácia


Nebivolol melhora o bombeamento cardíaco, reduz pressão e resistência vascular. Efeito completo em até 4 semanas.

Reduz hipertrofia ventricular. Em idosos com insuficiência cardíaca, reduz mortes e internações.

Referências Bibliográficas

1. De Cree J et al. Drug Invest 1991; 3:40-50.
2. Eichstadt H et al. Perfusion 1997; 12:449-54
3. Kamp O et al. Am J Cardiol 2003; 92:344-8.
4. Schnaper H et al. Am J Hypert 1991; 4:23A.
5. Sieben G et al. Drug Invest.1991; 3(1):190-2.
6. Van Nueten L et al. J Human Hypert.1997; 11:139-44.
7. Liu GS et al. Cardiovasc Drugs Ther 1999; 13:549-51.
8. Lechat PH et al. Drug Invest 1991; 3:69-81.
9. Rousseau MF et al. J Cardiac Failure 1996; 2:15-23.
10. Wisenbaugh T et al. J Am Coll Cardiol 1993; 21:1094-1100.
11. Nodari S et al. Eur J Heart Failure 2003; 5:621-7.
12. Flather MD et al. Eur Heart J 2005; 26(3):215-25.

Farmacologia


Como funciona (farmacodinâmica)

Combina bloqueio seletivo de receptores cardíacos com vasodilatação via óxido nítrico. Reduz frequência cardíaca e pressão arterial sem afetar débito cardíaco.

Altamente seletivo para receptores beta-1. Não tem efeito estimulante intrínseco.

Melhora função endotelial em hipertensos.

Como o corpo processa (farmacocinética)

Absorção rápida (pico em 0,5-2h). Biodisponibilidade varia conforme metabolismo individual. Meia-vida: ~10h em metabolizadores rápidos, maior em lentos.

Ligação a proteínas: ~98%. Excretado por urina (38%) e fezes (48%).

Em doença renal grave: dose máxima 2,5 mg/dia.

Estudos em animais

Sem riscos especiais em testes de genotoxicidade e carcinogenicidade.