Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Ação da Substância: Como o Cloridrato de Naratriptana EMS funciona no organismo?
Eficácia Clínica
Estudos controlados mostraram que 60-68% dos pacientes tiveram alívio da dor em 4 horas, superior ao placebo. Sintomas associados (náusea, sensibilidade à luz/som) também melhoraram significativamente.
Referências Bibliográficas
Mathew NT et al., Neurology 1997; 49: 1485-1490.
Klassen A et al., Headache 1997; 37: 640-645.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
Mecanismo de Ação
Age como agonista seletivo dos receptores 5-HT1B/1D nos vasos sanguíneos cerebrais, promovendo contração vascular e inibindo a via dolorosa do trigêmeo.
Efeitos
Contrai seletivamente os vasos carotídeos, bloqueando a inflamação e dilatação vascular associadas à enxaqueca. Início em 1h, pico em 4h.
Farmacocinética
Absorção, distribuição, metabolismo e eliminação
Absorção rápida (pico plasmático em 2-3h). Biodisponibilidade oral: 63-74%. Volume distribuição: 170L. Ligação proteica: 29%. Meia-vida: 6h. Eliminado principalmente pela urina (50% inalterado).
Insuficiência renal
Exposição aumentada em 80%, meia-vida prolongada. Dose máxima: 2,5mg/dia. Contraindicado em casos graves.
Insuficiência hepática
Exposição aumentada em 30%. Dose máxima: 2,5mg/dia. Contraindicado em casos graves.
Diferenças por sexo
Concentrações 35% maiores em mulheres, mas sem diferença clínica significativa.
Idosos
Clearance reduzido em 26%.