Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cloridrato de Moxifloxacino Sun Pharma age?
Resultados de eficácia
Sensibilidade in vitro
Sensível | Intermediário | Resistente |
Bactérias Gram-positivas | - | - |
Gardnerella vaginalis | - | - |
Streptococcus pneumoniae* (incluindo cepas multirresistentes) | - | - |
Streptococcus pyogenes (grupo A)* | - | - |
Grupo Streptococcus milleri | - | - |
Grupo Streptococcus viridans | - | - |
Streptococcus agalactiae | - | - |
Streptococcus dysgalactiae | - | - |
| Staphylococcus aureus (sensível à meticilina)* | - | Staphylococcus aureus (resistente a meticilina/ofloxacino)+ |
| Staphylococci coagulase negativo (sensíveis à meticilina) | - | Staphylococci coagulase negativo (resistentes à meticilina) |
- | - | - |
| - | Enterococcus faecalis*(sensíveis à vancomicina/gentamicina) | - |
| - | Enterococcus avium* | - |
| - | Enterococcus faecium* | - |
*/** Eficácia comprovada em indicações aprovadas.
+Não recomendado para infecções por MRSA. Use outro antibiótico se necessário.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Bactérias Gram-negativas | - | - |
Haemophilus influenzae (incluindo cepas β-lactamase + e -)* | - | - |
Haemophilus parainfluenzae* | - | - |
Moraxella catarrhalis (incluindo cepas β-lactamase + e -)* | - | - |
Bordetella pertussis | - | - |
| Legionella pneumophilia | Escherichia coli* | - |
| Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae* | - |
| - | Klebsiella oxytoca | - |
| - | Citrobacter freundii* | - |
| - | Enterobacter species | - |
| - | Enterobacter cloacae* | - |
| - | Pantoea agglomerans | - |
| - | - | Pseudomonas aeruginosa |
| - | Pseudomonas fluorescens | - |
| - | Burkholderia cepacia | - |
| - | Stenotrophomonas maltophilia | - |
| - | Proteus mirabilis* | - |
Proteus vulgaris | - | - |
| - | Morganella morganii | - |
| - | Neisseria gonorrhoeae** | - |
| - | Providencia species | - |
*/** Eficácia comprovada em indicações aprovadas.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Anaeróbios | - | - |
| - | Bacteroides sp* | - |
| Fusobacterium spp | - | - |
| - | Peptostreptococcus spp* | - |
Porphyromonas spp | - | - |
Prevotella spp | - | - |
Propionibacterium spp | - | - |
| - | Clostridium sp* | - |
*/** Eficácia comprovada em indicações aprovadas.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Atípicos | - | - |
Chlamydia pneumoniae* | - | - |
Chlamydia trachomatis** | - | - |
Mycoplasma pneumoniae* | - | - |
Mycoplasma hominis | - | - |
Mycoplasma genitalium | - | - |
Legionella pneumophila* | - | - |
Coxiella burnettii | - | - |
*/** Eficácia comprovada em indicações aprovadas.
A resistência pode variar geograficamente. Informações locais são importantes para infecções graves. Os dados acima são um guia sobre a probabilidade de sensibilidade.
Parâmetros farmacocinéticos/farmacodinâmicos após dose única de 400 mg:
Modo de administração | Intravenoso | Oral | ||
Parâmetro (mediana) | ASCI [h] | Cmáx/CIM90 a) | ASCI [h] | Cmax/CIM90 |
CIM90 0,125 mg/L | 313 | 32,5 | 279 | 23,6 |
CIM90 0,25 mg/L | 156 | 16,2 | 140 | 11,8 |
CIM90 0,5 mg/L | 78 | 8,1 | 70 | 5,9 |
a) infusão de 1 hora.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
Antibiótico de amplo espectro que age matando bactérias ao interferir nas enzimas que controlam sua multiplicação. Eficaz contra bactérias gram-positivas, gram-negativas, anaeróbias e atípicas.
Age por concentração dependente. Concentrações bactericidas são similares às inibitórias.
Eficaz contra bactérias resistentes a β-lactâmicos e macrolídeos. Alta atividade in vivo.
Resistência
Mecanismos que inativam outros antibióticos não afetam sua ação. Sem resistência cruzada. Resistência desenvolve-se lentamente por múltiplas mutações. Baixa frequência de resistência (10-7 a 10-10). Algumas bactérias resistentes a outras quinolonas são sensíveis.
Flora intestinal
Reduz temporariamente bactérias como E. coli e anaeróbios. Normaliza em duas semanas.
Farmacocinética
Absorção
Após uso oral, absorvido rapidamente e quase completamente (biodisponibilidade ~91%). Após 400 mg oral, concentração máxima de 3,1 mg/L em 0,5-4 h. Alimentos reduzem levemente concentração máxima (~16%) mas não afetam absorção total.
Após infusão intravenosa de 400 mg (1 hora), concentração máxima ~4,1 mg/L.
Distribuição
Distribui-se rapidamente. Liga-se ~45% a proteínas. Atinge altas concentrações em pulmões, seios, tecidos inflamados, abdômen e trato genital.
Metabolismo
Sofre biotransformação em metabólitos inativos (sulfato M1 e glicuronídeo M2). Sem interações metabólicas clinicamente relevantes.
Eliminação
Meia-vida ~12 horas. Eliminado por rim (~24-53 mL/min) e fezes. Recuperação total 96-98%.
Grupos especiais
Idosos: sem necessidade de ajuste.
Sexo: diferenças atribuídas ao peso, não clinicamente relevantes.
Etnia: sem diferenças relevantes.
Crianças: não estudado.
Problemas renais: sem ajuste necessário.
Problemas hepáticos: sem diferenças clinicamente relevantes.
Segurança pré-clínica
Bem tolerado em estudos locais. Evitar aplicação intra-arterial.
Carcinogenicidade/mutagenicidade
Testes genotóxicos majoritariamente negativos. Não evidência de carcinogenicidade.
Coração
Em altas doses (>300 mg/kg), pode prolongar intervalo QT e causar arritmias.
Articulações
Pode causar lesão em cartilagem de animais jovens em doses altas.
Toxicidade reprodutiva
Atravessa placenta. Sem evidência de teratogenicidade em ratos e macacos. Em coelhos, altas doses causaram malformações esqueléticas. Aumento de abortos em macacos e coelhos. Em ratos, altas doses reduziram peso fetal e aumentaram perda pré-natal.