Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cloridrato de Moxifloxacino age no organismo?
Eficácia do medicamento
Sensibilidade das bactérias ao medicamento (testes de laboratório)
Sensível | Intermediário | Resistente |
Bactérias Gram-positivas | - | - |
Gardnerella vaginalis | - | - |
Streptococcus pneumoniae* inclusive cepas de Streptococcus pneumoniae multirresistentes [MDRSP], incluindo cepas conhecidas como PRSP (S. pneumoniae penicilino-resistente) e cepas resistentes a dois ou mais dos seguintes antibióticos: Penicilina (CIM≥ 2 μg/mL), cefalosporinas de 2a geração (p.ex. cefuroxima), macrolídeos, tetraciclinas e trimetroprima/sulfametoxazol | - | - |
Streptococcus pyogenes (grupo A)* | - | - |
Grupo Streptococcus milleri (S.anginosus*, S. constellatus*,e S. intermedius*) | - | - |
Grupo Streptococcus viridans (S.viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | - | - |
Streptococcus agalactiae | - | - |
Streptococcus dysgalactiae | - | - |
| Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina)* | - | Staphylococcus aureus (cepas resistentes a meticilina/ofloxacino)+ |
| Staphylococci coagulase negativo (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) cepas sensíveis à meticilina | - | Staphylococci coagulase negativo (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) cepas resistentes à meticilina |
- | - | - |
| - | Enterococcus faecalis*(somente cepas sensíveis à vancomicina/gentamicina) | - |
| - | Enterococcus avium* | - |
| - | Enterococcus faecium* | - |
*/** A eficácia clínica foi demonstrada para cepas sensíveis em indicações clínicas aprovadas.
+Não é recomendado para infecções por S. aureus resistente à meticilina (MRSA). Use outro antibiótico se houver suspeita de MRSA.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Bactérias Gram-negativas | - | - |
Haemophilus influenzae (incluindo cepas β-lactamase negativas e positivas)* | - | - |
Haemophilus parainfluenzae* | - | - |
Moraxella catarrhalis (incluindo cepas β-lactamase negativas e positivas)* | - | - |
Bordetella pertussis | - | - |
| Legionella pneumophilia | Escherichia coli* | - |
| Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae* | - |
| - | Klebsiella oxytoca | - |
| - | Citrobacter freundii* | - |
| - | Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki) | - |
| - | Enterobacter cloacae* | - |
| - | Pantoea agglomerans | - |
| - | - | Pseudomonas aeruginosa |
| - | Pseudomonas fluorescens | - |
| - | Burkholderia cepacia | - |
| - | Stenotrophomonas maltophilia | - |
| - | Proteus mirabilis* | - |
Proteus vulgaris | - | - |
| - | Morganella morganii | - |
| - | Neisseria gonorrhoeae** | - |
| - | Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii) | - |
*/** A eficácia clínica foi demonstrada para cepas sensíveis em indicações clínicas aprovadas.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Anaeróbios | - | - |
| - | Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*) | - |
| Fusobacterium spp | - | - |
| - | Peptostreptococcus spp* | - |
Porphyromonas spp | - | - |
Prevotella spp | - | - |
Propionibacterium spp | - | - |
| - | Clostridium sp* | - |
*/** A eficácia clínica foi demonstrada para cepas sensíveis em indicações clínicas aprovadas.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Atípicos | - | - |
Chlamydia pneumoniae* | - | - |
Chlamydia trachomatis** | - | - |
Mycoplasma pneumoniae* | - | - |
Mycoplasma hominis | - | - |
Mycoplasma genitalium | - | - |
Legionella pneumophila* | - | - |
Coxiella burnettii | - | - |
*/** A eficácia clínica foi demonstrada para cepas sensíveis em indicações clínicas aprovadas.
A resistência bacteriana pode variar conforme região e tempo. Consulte informações locais, especialmente para infecções graves. Os dados acima servem como guia de sensibilidade.
Comparação de parâmetros farmacológicos entre administração intravenosa e oral (dose única 400 mg).
Parâmetros de ASC/CIM90 >125 e Cmáx/CIM90 de 8-10 predizem cura clínica em pacientes hospitalizados. Em ambulatórios, ASC/CIM90 >30-40.
Parâmetros farmacológicos para administração intravenosa e oral:
Via de administração | Intravenoso | Oral | ||
Parâmetro (mediana) | ASCI [h] | Cmáx/CIM90 a) | ASCI [h] | Cmax/CIM90 |
CIM90 0,125 mg/L | 313 | 32,5 | 279 | 23,6 |
CIM90 0,25 mg/L | 156 | 16,2 | 140 | 11,8 |
CIM90 0,5 mg/L | 78 | 8,1 | 70 | 5,9 |
a) infusão de 1 hora.
Características do medicamento
Como o medicamento age (farmacodinâmica)
Como age?
Antibacteriano de amplo espectro que mata bactérias gram-positivas/negativas, anaeróbias e atípicas (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella). Age interferindo nas enzimas topoisomerases II e IV, essenciais para replicação do DNA bacteriano.
Eficaz contra bactérias resistentes a β-lactâmicos e macrolídeos. Ação bactericida dependente da concentração.
Resistência bacteriana
Mecanismos de resistência a penicilinas, cefalosporinas, aminoglicosídeos, macrolídeos e tetraciclinas não afetam sua ação. Resistência desenvolve-se lentamente. Frequência de resistência muito baixa (10-7 a 10-10). Algumas bactérias resistentes a outras quinolonas são sensíveis a este medicamento.
Efeito na flora intestinal
Reduz temporariamente bactérias como E. coli, Bacteroides, Enterococci, Bifidobacterium. Flora normaliza em duas semanas. Não foi detectada toxina de Clostridium difficile.
Como o medicamento é processado pelo corpo (farmacocinética)
Como é absorvido?
Biodisponibilidade oral ~91%. Concentração máxima: 3,1 mg/L em 0,5-4h (dose oral 400 mg). Alimentos retardam absorção sem alterar extensão. Após infusão intravenosa: concentração máxima ~4,1 mg/L.
Como se distribui no corpo?
Distribui-se rapidamente. Ligação a proteínas ~45%. Alcança altas concentrações em pulmões, seios da face, tecidos inflamados, líquidos abdominais e trato genital.
Como é metabolizado?
Sofre biotransformação em metabólitos inativos (sulfo-composto M1 e glicuronídeo M2). Sem interações clinicamente relevantes com citocromo P-450.
Como é eliminado?
Meia-vida ~12 horas. Eliminado por rins (24-53 mL/min) e fezes. Recuperação total: 96-98% da dose.
Grupos especiais
Idosos: farmacocinética inalterada.
Sexo: diferenças atribuíveis ao peso, sem relevância clínica.
Etnias: sem diferenças clinicamente relevantes.
Crianças: farmacocinética não estudada.
Problemas renais: sem ajuste de dose (incluindo diálise).
Problemas hepáticos: sem diferenças clinicamente relevantes.
Estudos em animais (dados pré-clínicos)
Bem tolerado em infusão intravenosa. Evitar administração intra-arterial.
Risco de câncer e mutações
Testes genotóxicos majoritariamente negativos. Teste de Ames com TA102 positivo, porém ensaios in vivo negativos. Sem evidência de carcinogenicidade.
Efeitos no coração
Em altas concentrações (>30x terapêutica) pode prolongar intervalo QT e causar arritmias reversíveis.
Toxicidade nas articulações
Causa lesões em cartilagem de animais jovens em doses ≥4x terapêutica.
Efeitos na reprodução
Sem teratogenicidade ou comprometimento de fertilidade em ratos/macacos. Malformações esqueléticas em coelhos. Aumento de abortos em macacos/coelhos em concentrações terapêuticas. Em ratos: redução de peso fetal e perda pré-natal em doses elevadas.