Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância atua no organismo?
Eficácia
Sensibilidade em testes de laboratório
Sensível | Intermediário | Resistente |
Bactérias Gram-positivas | - | - |
Gardnerella vaginalis | - | - |
Streptococcus pneumoniae* inclusive cepas de Streptococcus pneumoniae multirresistentes [MDRSP], incluindo cepas conhecidas como PRSP (S. pneumoniae penicilino-resistente) e cepas resistentes a dois ou mais dos seguintes antibióticos: Penicilina (CIM≥ 2 μg/mL), cefalosporinas de 2a geração (p.ex. cefuroxima), macrolídeos, tetraciclinas e trimetroprima/sulfametoxazol | - | - |
Streptococcus pyogenes (grupo A)* | - | - |
Grupo Streptococcus milleri (S.anginosus*, S. constellatus*,e S. intermedius*) | - | - |
Grupo Streptococcus viridans (S.viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | - | - |
Streptococcus agalactiae | - | - |
Streptococcus dysgalactiae | - | - |
| Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina)* | - | Staphylococcus aureus (cepas resistentes a meticilina/ofloxacino)+ |
| Staphylococci coagulase negativo (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) cepas sensíveis à meticilina | - | Staphylococci coagulase negativo (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) cepas resistentes à meticilina |
- | - | - |
| - | Enterococcus faecalis*(somente cepas sensíveis à vancomicina/gentamicina) | - |
| - | Enterococcus avium* | - |
| - | Enterococcus faecium* | - |
*/** A eficácia clínica foi demonstrada para cepas sensíveis em indicações clínicas aprovadas.
+Cloridrato de Moxifloxacino não é recomendado no tratamento de infecções S. aureus resistente à meticilina (MRSA). Em casos de suspeita ou confirmação de infecção devido à MRSA, deve–se iniciar um tratamento com antibiótico apropriado.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Bactérias Gram-negativas | - | - |
Haemophilus influenzae (incluindo cepas β-lactamase negativas e positivas)* | - | - |
Haemophilus parainfluenzae* | - | - |
Moraxella catarrhalis (incluindo cepas β-lactamase negativas e positivas)* | - | - |
Bordetella pertussis | - | - |
| Legionella pneumophilia | Escherichia coli* | - |
| Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae* | - |
| - | Klebsiella oxytoca | - |
| - | Citrobacter freundii* | - |
| - | Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki) | - |
| - | Enterobacter cloacae* | - |
| - | Pantoea agglomerans | - |
| - | - | Pseudomonas aeruginosa |
| - | Pseudomonas fluorescens | - |
| - | Burkholderia cepacia | - |
| - | Stenotrophomonas maltophilia | - |
| - | Proteus mirabilis* | - |
Proteus vulgaris | - | - |
| - | Morganella morganii | - |
| - | Neisseria gonorrhoeae** | - |
| - | Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii) | - |
*/** A eficácia clínica foi demonstrada para cepas sensíveis em indicações clínicas aprovadas.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Anaeróbios | - | - |
| - | Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*) | - |
| Fusobacterium spp | - | - |
| - | Peptostreptococcus spp* | - |
Porphyromonas spp | - | - |
Prevotella spp | - | - |
Propionibacterium spp | - | - |
| - | Clostridium sp* | - |
*/** A eficácia clínica foi demonstrada para cepas sensíveis em indicações clínicas aprovadas.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Atípicos | - | - |
Chlamydia pneumoniae* | - | - |
Chlamydia trachomatis** | - | - |
Mycoplasma pneumoniae* | - | - |
Mycoplasma hominis | - | - |
Mycoplasma genitalium | - | - |
Legionella pneumophila* | - | - |
Coxiella burnettii | - | - |
*/** A eficácia clínica foi demonstrada para cepas sensíveis em indicações clínicas aprovadas.
A resistência bacteriana pode variar conforme região e tempo. Informações locais são importantes, principalmente para infecções graves.
Comparação dos parâmetros para administração intravenosa e oral de 400 mg:
Modo de administração | Intravenoso | Oral | ||
Parâmetro (mediana) | ASCI [h] | Cmáx/CIM90 a) | ASCI [h] | Cmax/CIM90 |
| CIM90 0,125 mg/L | 313 | 32,5 | 279 | 23,6 |
| CIM90 0,25 mg/L | 156 | 16,2 | 140 | 11,8 |
| CIM90 0,5 mg/L | 78 | 8,1 | 70 | 5,9 |
a) infusão de 1 hora.
Características Farmacológicas
Mecanismo de ação
Antibiótico de amplo espectro que mata bactérias gram-positivas e gram-negativas, anaeróbias e atípicas. Age inibindo enzimas essenciais para replicação bacteriana.
Resistência
Mecanismos de resistência a outros antibióticos não afetam sua ação. Resistência desenvolve-se lentamente. Algumas bactérias resistentes a outras quinolonas permanecem sensíveis.
Farmacocinética
Absorção rápida e quase completa após administração oral. Biodisponibilidade: ~91%. Concentração máxima: 3,1 mg/L (0,5-4h após dose). Alimentos não afetam significativamente absorção. Distribui-se amplamente para tecidos (pulmão, seios, pele, etc.). Metabolizado no fígado. Eliminação: meia-vida ~12h. Não requer ajuste em idosos, diferentes etnias, alterações hepáticas/renais leves a moderadas ou diálise.
Segurança pré-clínica
Estudos genotóxicos predominantemente negativos. Pode prolongar intervalo QT em doses elevadas. Pode causar lesões articulares em animais jovens. Estudos reprodutivos mostraram risco em coelhos (malformações esqueléticas) e macacos (abortos).