Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância do Cloridrato de Moxifloxacino age?
Eficácia
Sensibilidade in vitro
Sensível | Intermediário | Resistente |
Bactérias Gram-positivas | - | - |
Gardnerella vaginalis | - | - |
Streptococcus pneumoniae* inclusive cepas multirresistentes [MDRSP] | - | - |
Streptococcus pyogenes (grupo A)* | - | - |
Grupo Streptococcus milleri (S.anginosus*, S. constellatus*,e S. intermedius*) | - | - |
Grupo Streptococcus viridans | - | - |
Streptococcus agalactiae | - | - |
Streptococcus dysgalactiae | - | - |
| Staphylococcus aureus (sensível à meticilina)* | - | Staphylococcus aureus (resistente a meticilina/ofloxacino)+ |
| Staphylococci coagulase negativo (sensível à meticilina) | - | Staphylococci coagulase negativo (resistente à meticilina) |
- | - | - |
| - | Enterococcus faecalis* | - |
| - | Enterococcus avium* | - |
| - | Enterococcus faecium* | - |
*/** Eficácia clínica comprovada.
+Não recomendado para MRSA.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Bactérias Gram-negativas | - | - |
Haemophilus influenzae * | - | - |
Haemophilus parainfluenzae* | - | - |
Moraxella catarrhalis * | - | - |
Bordetella pertussis | - | - |
| Legionella pneumophilia | Escherichia coli* | - |
| Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae* | - |
| - | Klebsiella oxytoca | - |
| - | Citrobacter freundii* | - |
| - | Enterobacter species | - |
| - | Enterobacter cloacae* | - |
| - | Pantoea agglomerans | - |
| - | - | Pseudomonas aeruginosa |
| - | Pseudomonas fluorescens | - |
| - | Burkholderia cepacia | - |
| - | Stenotrophomonas maltophilia | - |
| - | Proteus mirabilis* | - |
Proteus vulgaris | - | - |
| - | Morganella morganii | - |
| - | Neisseria gonorrhoeae** | - |
| - | Providencia species | - |
*/** Eficácia clínica comprovada.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Anaeróbios | - | - |
| - | Bacteroides sp * | - |
| Fusobacterium spp | - | - |
| - | Peptostreptococcus spp* | - |
Porphyromonas spp | - | - |
Prevotella spp | - | - |
Propionibacterium spp | - | - |
| - | Clostridium sp* | - |
*/** Eficácia clínica comprovada.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Atípicos | - | - |
Chlamydia pneumoniae* | - | - |
Chlamydia trachomatis** | - | - |
Mycoplasma pneumoniae* | - | - |
Mycoplasma hominis | - | - |
Mycoplasma genitalium | - | - |
Legionella pneumophila* | - | - |
Coxiella burnettii | - | - |
*/** Eficácia clínica comprovada.
A resistência bacteriana varia geográfica e temporalmente. Informações locais são importantes, principalmente em infecções graves.
Administração | Intravenosa | Oral | ||
Parâmetro (mediana) | ASCI [h] | Cmáx/CIM90 a) | ASCI [h] | Cmax/CIM90 |
CIM90 0,125 mg/L | 313 | 32,5 | 279 | 23,6 |
CIM90 0,25 mg/L | 156 | 16,2 | 140 | 11,8 |
CIM90 0,5 mg/L | 78 | 8,1 | 70 | 5,9 |
a) infusão de 1 hora.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
Como age
Antibiótico de amplo espectro que mata bactérias gram-positivas, gram-negativas, anaeróbias e atípicas (como clamídia e micoplasma). Age bloqueando enzimas essenciais para replicação bacteriana.
Resistência
Não é afetado por mecanismos de resistência a penicilinas, cefalosporinas ou macrolídeos. Resistência desenvolve-se lentamente. Algumas bactérias resistentes a outras quinolonas são sensíveis a este medicamento.
Flora intestinal
Pode reduzir bactérias benéficas do intestino. Normaliza em duas semanas após o tratamento. Não causa infecção por Clostridium difficile.
Farmacocinética
Absorção
Biodisponibilidade de 91% via oral. Concentração máxima alcançada em 0,5-4 horas. Alimentos reduzem ligeiramente a velocidade de absorção, mas não a quantidade total absorvida.
Distribuição
Distribui-se amplamente pelo corpo. Atinge altas concentrações em pulmões, seios da face, pele e tecidos inflamados. Ligação a proteínas: 45%.
Metabolismo
Sofre biotransformação no fígado. Dois metabólitos inativos são formados.
Eliminação
Meia-vida de 12 horas. Eliminado por rins (24-53 mL/min) e fezes. Não é necessário ajuste em idosos, diferentes etnias, problemas renais ou hepáticos leves/moderados.
Segurança pré-clínica
Não causa câncer em estudos. Pode prolongar intervalo QT em doses altas. Pode danificar cartilagem em animais jovens. Estudos reprodutivos mostraram risco em coelhos e macacos.