Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cloridrato de Memantina funciona?
Eficácia
Estudos em animais
Em ratos, doses muito altas causaram lesões neurológicas. Não se sabe a relevância clínica disso. Alterações oculares em animais não foram observadas em humanos.
Acúmulo de memantina nos pulmões de roedores em altas doses. Relevância clínica desconhecida.
Sem genotoxicidade ou carcinogenicidade. Não causou malformações em animais, mas reduziu crescimento fetal em ratos.
Estudos em humanos
Estudo com 252 pacientes com Alzheimer moderado a grave mostrou benefícios após 6 meses comparado ao placebo1.
Estudo com 403 pacientes com Alzheimer leve a moderado mostrou melhora significativa2. Outro estudo com 470 pacientes não alcançou significância estatística3.
Análise combinada de 6 estudos mostrou benefício significativo em pacientes com Alzheimer moderado a grave4,5.
Referências:
1) Reisberg B, et al. N Engl J Med 2003;348:1333-41.
2) Peskind ER, et al. Am J Geriatr Psychiatry. 2006 Aug;14(8):704-15.
3) Bakchine S, Loft H. J Alzheimers Dis. 2008 Feb;13(1):97-107.
4) Winblad B, et al. Dement Geriatr Cogn Disord 2007;24:20-27
5) Wilkinson D, Andersen HF. Dement Geriatr Cogn Disord. 2007;24(2):138-45.
Características do medicamento
Como age no organismo
Mecanismo de ação
Disfunções no sistema glutamatérgico contribuem para o Alzheimer. Memantina é um bloqueador não competitivo de receptores NMDA, modulando efeitos do excesso de glutamato.
Como o corpo processa o remédio
Absorção
Biodisponibilidade: ~100%. Pico de concentração: 3-8 horas. Alimentos não afetam absorção.
Distribuição
20 mg/dia: concentração 70-150 ng/ml. Volume de distribuição: ~10 l/kg. Ligação a proteínas: ~45%.
Metabolismo
~80% circula como substância original. Metabólitos não têm atividade. Não é metabolizado por enzimas hepáticas importantes.
Eliminação
Meia-vida: 60-100 horas. Eliminado principalmente pelos rins. Alcalinização da urina pode reduzir eliminação em 7-9 vezes.
Linearidade
Farmacocinética linear entre 10-40 mg.
Relação concentração-efeito
Com 20 mg/dia, concentração no líquido cefalorraquidiano atinge nível terapêutico.