Como a substância atua?
Resultados de estudos
Pesquisas em animais
Em altas doses, causou alterações neuronais em ratos. Relevância clínica desconhecida.
Não apresentou genotoxicidade ou potencial cancerígeno em estudos de longo prazo.
Estudos em humanos
Demonstrou benefícios em pacientes com Alzheimer moderado a grave após 6 meses de uso.
Meta-análise mostrou melhora significativa em funções cognitivas, globais e funcionais.
Propriedades farmacológicas
Mecanismo de ação
Bloqueia receptores NMDA, regulando a transmissão glutamatérgica no cérebro.
Farmacocinética
Absorção
Biodisponibilidade: ~100%. Pico de concentração: 3-8 horas. Alimentos não afetam absorção.
Distribuição
Liga-se moderadamente a proteínas plasmáticas (45%). Volume de distribuição: 10 l/kg.
Metabolismo
~80% permanece inalterado. Metabólitos inativos. Não sofre metabolismo hepático significativo.
Eliminação
Meia-vida: 60-100 horas. Excretado principalmente pelos rins. pH urinário alcalino reduz eliminação.
Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)