Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância age no corpo?
Resultados de eficácia
Estudos em animais
Em doses muito altas, a substância pode causar alterações neuronais. Relevância clínica desconhecida.
Observadas alterações oculares em animais, mas não em humanos.
Acúmulo pulmonar em roedores com altas doses.
Sem evidências de genotoxicidade ou câncer. Não causou malformações fetais.
Estudos em humanos
Estudos demonstraram benefícios para pacientes com Alzheimer moderado a grave.
Meta-análise mostrou efeitos positivos em funções cognitivas e diárias.
Referências bibliográficas:
1) Reisberg B, Doody R, Stõffier A, Schmitt F, Ferris S, Mõbius HJ. Memantine in moderate-to-severe Alzheimer's disease. N Engl J Med 2003;348:1333-41.
2) Peskind ER, Potkin SG, Pomara N, Ott BR, Graham SM, Olin JT, McDonald S. Memantine treatment in mild to moderate Alzheimer disease: a 24-week randomized, controlled trial. Am J Geriatr Psychiatry. 2006 Aug;14(8):704-15.
3) Bakchine S, Loft H. Memantine treatment in patients with mild to moderate Alzheimer's disease: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled 6-month study. J Alzheimers Dis. 2008 Feb;13(1):97-107.
4) Bengt Winblad; Roy W. Jones; Yvonne Wirth; Albrecht Stõfiler; Hans Jõrg Mõbius. Memantine in Moderate to Severe Alzheimer's Disease: a Meta-Analysis of Randomised Clinical Trials. Dement Geriatr Cogn Disord 2007;24:20-27
5) Wilkinson D, Andersen HF. Analysis of the effect of memantine in reducing the worsening of clinical symptoms in patients with moderate to severe Alzheimer's disease. Dement Geriatr Cogn Disord. 2007;24(2):138-45.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Atua como antagonista dos receptores NMDA, regulando os níveis de glutamato que afetam a função neuronal.
Farmacocinética
Absorção completa pelo organismo, atingindo concentração máxima em 3-8 horas.
Distribui-se amplamente, com cerca de 45% ligado a proteínas plasmáticas.
Metabolizado principalmente no fígado, com eliminação renal (99%).
Meia-vida longa (60-100 horas). Alcalinização da urina pode reduzir sua eliminação.
Relação dose-resposta linear entre 10-40 mg.