Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo age?
Eficácia comprovada
Estudos em animais
Em altas doses, observaram-se alterações neurológicas em ratos. Relevância clínica desconhecida.
Estudos de longo prazo não mostraram efeitos carcinogênicos ou teratogênicos.
Estudos em humanos
Estudos demonstraram benefícios significativos para pacientes com Alzheimer moderado a grave após 6 meses de tratamento.
Meta-análises confirmaram melhora em funções cognitivas, globais e funcionais.
Referências bibliográficas:
1) Reisberg B, Doody R, Stõffier A, Schmitt F, Ferris S, Mõbius HJ. Memantine in moderate-to-severe Alzheimer's disease. N Engl J Med 2003;348:1333-41.
2) Peskind ER, Potkin SG, Pomara N, Ott BR, Graham SM, Olin JT, McDonald S. Memantine treatment in mild to moderate Alzheimer disease: a 24-week randomized, controlled trial. Am J Geriatr Psychiatry. 2006 Aug;14(8):704-15.
3) Bakchine S, Loft H. Memantine treatment in patients with mild to moderate Alzheimer's disease: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled 6-month study. J Alzheimers Dis. 2008 Feb;13(1):97-107.
4) Bengt Winblad; Roy W. Jones; Yvonne Wirth; Albrecht Stõfiler; Hans Jõrg Mõbius. Memantine in Moderate to Severe Alzheimer's Disease: a Meta-Analysis of Randomised Clinical Trials. Dement Geriatr Cogn Disord 2007;24:20-27
5) Wilkinson D, Andersen HF. Analysis of the effect of memantine in reducing the worsening of clinical symptoms in patients with moderate to severe Alzheimer's disease. Dement Geriatr Cogn Disord. 2007;24(2):138-45.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Bloqueia receptores NMDA no cérebro, modulando os efeitos do glutamato em excesso que causam danos neurológicos.
Comportamento no organismo
Absorção
Totalmente absorvido. Pico de concentração entre 3-8 horas após ingestão.
Distribuição
Concentrações terapêuticas entre 70-150 ng/ml. Cerca de 45% ligado a proteínas.
Metabolização
Cerca de 80% permanece como substância original. Metabólitos inativos.
Eliminação
Principalmente por via renal. Meia-vida longa (60-100 horas).