Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o remédio age no organismo?
Resultados de Eficácia
Injetável
Estudos mostram que lidocaína 2% com epinefrina em cesárea fornece anestesia satisfatória.1
Comparada com bupivacaína em cirurgia de catarata, a lidocaína 2% age mais rápido e requer menos aplicações.2
Em crianças para circuncisão, adicionar fentanil não trouxe benefícios extras.3
Referência:
1. A.C.Norton.A.G. Davis and R.J. Spicer. Lignocaine 2% with adrenaline for epidural Cesarean section, Comparison with 0,5% bupivacaine. Anaesthesia, 1988, volume43, pages 844-849.
2. A.A.Van Den Berg and L. F. Montoya-Pelaez. Comparison of lignocaine 2% with adrenaline, bupivacaine 0,5%¨with ou without hyaluronidase and a mixture of bupivacaine, lignocaine and hyaluronidase for peribulbar block analgesia). Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 961-966.
3. R.D.M. Jones, W.M.S. Gunawardene and K. Yeung. A Comparison o Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 and Lignocaine 2% with Adrenaline 1:200.000 plus fentanyl as agens for caudal Anaesthesia in Children Undergoing Circumcision Anaesth Intens Care (1990), 18, 194-199.
Geleia
Estudo com 18 pacientes mostrou que a geleia de lidocaína 2% reduz a dor em cistoscopia comparado a não usar anestésico (Valkevic DS et al. Pharmacology & Toxicology 2001; 89 (suppl 1): 135-6, abs 546).
Características Farmacológicas
Injetável
Descrição
Soluções injetáveis contêm cloridrato de lidocaína e epinefrina. A lidocaína é anestésico local do tipo amida. Epinefrina é agente vasoconstritor. Solução estéril com pH 3,0 a 4,5. Contém metilparabeno como conservante.
Farmacologia clínica
Como age
Bloqueia os impulsos nervosos inibindo a condução de sinais de dor.
Hemodinâmica
Níveis altos podem alterar batimentos cardíacos e pressão arterial, geralmente causando leve queda de pressão nas doses corretas.
Farmacocinética e metabolismo
Absorvida totalmente após injeção. Níveis sanguíneos variam conforme local aplicado. Ligação às proteínas diminui com concentrações altas. Atravessa barreira cerebral e placentária.
Metabolizada no fígado e excretada pelos rins. Meia-vida é 1,5-2 horas. Função hepática alterada prolonga a meia-vida. Problemas renais podem acumular metabólitos.
Níveis acima de 6 μg/mL podem causar efeitos adversos.
Geleia
Propriedades Farmacodinâmicas
Causa anestesia rápida e profunda na mucosa com lubrificação. Alta viscosidade permite contato prolongado com tecido, efeito de 20-30 minutos. Início rápido (até 5 min).
Bloqueia impulsos nervosos inibindo entrada de sódio nas células. Em excesso na corrente sanguínea, pode afetar cérebro e coração.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorvida pelas mucosas. Velocidade varia conforme local e dose. Ligação a proteínas sanguíneas cerca de 65%. Atravessa barreira cerebral e placentária.
Metabolizada no fígado. Excretada principalmente pelos rins. Meia-vida 1,5-2 horas. Problemas hepáticos prolongam meia-vida. Disfunção renal acumula metabólitos.
Níveis acima de 6,0 mcg/mL podem causar reações adversas.
Dados de segurança pré-clínica
Altas doses causam efeitos no sistema nervoso e cardiovascular em animais. Sem evidências de mutação ou câncer em testes. Metabólito 2,6-xilidina mostrou baixo risco mutagênico.