Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância atua no organismo?
Eficácia comprovada
Estudos clínicos demonstraram que o colírio reduz efetivamente a pressão intraocular (PIO) em pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular.
Em estudo com 18 pacientes usando o colírio três vezes ao dia por sete dias, observou-se redução média de 21% na PIO matinal e 22% duas horas após aplicação.
Estudo comparativo de um ano (523 pacientes) mostrou eficácia similar a outros tratamentos para glaucoma, com reduções de 23% na PIO máxima e 17% na mínima.
Em pesquisa de dose-resposta (333 pacientes), após seis semanas de uso três vezes ao dia, reduções médias de 16% na PIO máxima foram significativamente superiores ao placebo.
Uso combinado com betabloqueadores
Quando associado a betabloqueadores, proporcionou reduções adicionais de 17% na PIO matinal e 21% duas horas após aplicação.
Estudo de seis meses mostrou eficácia comparável à pilocarpina como terapia complementar.
Características farmacológicas
Age localmente inibindo a enzima anidrase carbônica II, reduzindo a produção de humor aquoso sem efeitos sistêmicos significativos.
Mecanismo de ação
Bloqueia a formação de bicarbonato nos processos ciliares, diminuindo o transporte de sódio e fluidos, o que reduz a pressão intraocular.
Diferente de mióticos, não causa efeitos como cegueira noturna ou constrição pupilar. Ao contrário de betabloqueadores, não afeta frequência cardíaca ou pressão arterial.
Estudos confirmam efeito aditivo quando combinado com betabloqueadores.
Farmacocinética
Após aplicação ocular, pequenas quantidades atingem a circulação. Acumula-se nas hemácias ligando-se à anidrase carbônica II. Excretado principalmente inalterado na urina.
Estudos orais simulando exposição máxima mostraram inibição de 94-96% da enzima nas hemácias, abaixo do limiar para efeitos renais ou respiratórios significativos.