Ação da Substância - Cloridrato de Dorzolamida Legrand

Resultados de Eficácia

Estudos clínicos de até um ano mostraram que o Cloridrato de Dorzolamida usado sozinho é eficaz em pacientes com glaucoma ou pressão alta no olho (pressão intraocular basal de 23 mmHg ou mais). O efeito de baixar a pressão ocorreu o dia todo e durou com o uso prolongado.

Num pequeno estudo, pacientes receberam o remédio por doze dias. Aqueles que usaram Cloridrato de Dorzolamida 2% três vezes ao dia tiveram redução média na pressão ocular de 21% antes da primeira dose, 22% duas horas depois, 18% oito horas depois e 18% no fim do dia.

Em dois grandes estudos, o remédio funcionou bem sozinho. Num estudo de um ano, Cloridrato de Dorzolamida 2% três vezes ao dia teve resultados parecidos com outros colírios para pressão ocular. As reduções médias foram: Cloridrato de Dorzolamida = 23% e 17%; betaxolol = 21% e 15%; timolol = 25% e 20%.

Outro estudo mostrou que após seis semanas, pacientes usando Cloridrato de Dorzolamida 2% três vezes ao dia tiveram reduções de 13% a 16% na pressão ocular, muito melhores que placebo. O efeito continuou por até um ano.

Uso junto com betabloqueadores

Estudos de até um ano mostraram que Cloridrato de Dorzolamida funciona bem quando usado junto com colírios betabloqueadores para baixar a pressão do olho. O efeito durou o dia todo e manteve-se com uso prolongado.

Num estudo de uma semana, pacientes usando timolol 0,5% duas vezes ao dia tiveram reduções adicionais de 13% a 21% na pressão ocular quando começaram a usar também Cloridrato de Dorzolamida 2% duas vezes ao dia.

Em estudo de seis meses, Cloridrato de Dorzolamida duas vezes ao dia junto com timolol funcionou tão bem quanto pilocarpina quatro vezes ao dia. Ao final, as reduções adicionais foram: Cloridrato de Dorzolamida = 13% e 11%; pilocarpina = 10% e 10%.

Por fim, num grupo de 59 pacientes que precisaram de remédio extra além de betabloqueadores, adicionar Cloridrato de Dorzolamida 2% duas vezes ao dia trouxe reduções adicionais de 13% a 19%.

Características Farmacológicas

Cloridrato de Dorzolamida é um novo inibidor da anidrase carbônica feito para colírio. Diferente dos comprimidos, age diretamente no olho.

Farmacologia Clínica

Como age

A anidrase carbônica (AC) é uma enzima do corpo, inclusive no olho. Ela ajuda na produção do líquido dentro do olho. Bloquear essa enzima no olho reduz a produção desse líquido, baixando a pressão ocular.

Cloridrato de Dorzolamida é um forte inibidor da AC-II humana. Pingado no olho, reduz a pressão ocular alta sem causar efeitos comuns de outros remédios para glaucoma, como visão turva à noite ou alterações na pupila. Também não afeta o coração como betabloqueadores.

Estudos mostram que Cloridrato de Dorzolamida e betabloqueadores juntos reduzem mais a pressão ocular do que cada um sozinho.

Farmacocinética/farmacodinâmica

Pingar no olho permite que o remédio aja localmente com dose baixa, reduzindo efeitos no corpo todo. Estudos clínicos mostraram redução da pressão ocular sem alterar o equilíbrio do corpo como os comprimidos.

Quando pingado, parte do remédio entra no sangue. A dorzolamida se acumula nos glóbulos vermelhos e forma um metabólito. Ambos se ligam às enzimas AC. O remédio é eliminado principalmente pela urina.

Em estudo oral que simulou exposição máxima, após 13 semanas:

• No sangue, as concentrações do remédio e metabólito foram muito baixas;
• Nos glóbulos vermelhos, as concentrações chegaram perto da capacidade de ligação das enzimas;
• A atividade da AC-II foi inibida em 94% - 96%, abaixo do nível que afeta rins e pulmões.

Num grupo de pacientes usando o colírio três vezes ao dia por até um ano, os resultados foram parecidos com o estudo oral. Pacientes idosos e com problemas renais tiveram concentrações mais altas do metabólito, mas sem diferenças significativas nos efeitos.