Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância ativa age no organismo?
Resultados de Eficácia
Doença de Alzheimer Leve a Moderada 1, 2, 3, 4, 5
Estudos mostraram que doses de 5 mg ou 10 mg aumentam a concentração de acetilcolina no cérebro. Pacientes tratados por 6 meses tiveram melhor desempenho em testes de cognição e atividades diárias.
Doença de Alzheimer Grave 6,7, 8
Estudo sueco de 6 meses
Pacientes com Alzheimer grave tratados com donepezila tiveram melhora significativa em testes de função cognitiva e atividades diárias após 6 meses.
Estudo japonês de 24 semanas
Pacientes com Alzheimer grave tratados com 10 mg/dia tiveram melhora significativa em testes cognitivos.
Referências Bibliográficas
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Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
Inibe seletivamente a enzima acetilcolinesterase no cérebro, aumentando a acetilcolina.
Farmacocinética
Absorção
Pico de concentração no sangue em 3-4 horas após ingestão. Efeito estável alcançado em 2-3 semanas.
Distribuição
95% ligado a proteínas do sangue.
Metabolismo
Metabolizado no fígado.
Eliminação
Eliminado principalmente pela urina. Meia-vida: cerca de 70 horas.
Dados de Segurança Pré-Clínicos
Geral
Estudos em animais mostraram efeitos esperados pela ação inibidora da colinesterase.
Mutagenicidade
Não mostrou potencial genotóxico.
Carcinogenicidade
Sem evidência de câncer em estudos com animais.
Fertilidade
Sem efeito na fertilidade em doses altas. Não é teratogênico.