Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cloridrato de Donepezila age no organismo?
Eficácia Clínica
Alzheimer leve a moderado 1,2,3,4,5
Estudos mostraram melhora significativa na cognição e função global com doses de 5 mg e 10 mg/dia após 24 semanas.
Tabela 1. Pacientes com melhora significativa após 6 meses
Grupo | % de Resposta | |
População ITT n=365 | População Avaliada n=352 | |
Placebo | 10 | 10 |
Donepezila 5 mg | 18* | 18* |
Donepezila 10 mg | 21* | 22** |
*P<0,05; **P<0,01
Alzheimer grave 6,7,8
Estudos suecos e japoneses mostraram benefícios significativos na função cognitiva e atividades diárias com doses de 10 mg/dia.
Referências Bibliográficas
1. Rogers SL et al. Arch Intern Med 1998; 2. Rogers SL et al. Neurology 1998; 3. Rosen WG et al. Amer J Psychiatr 1984; 4. Joffres C et al. Int Psychogeriatr. 2000; 5. Morris J. Neurology 1993; 6. Winblad B et al. Lancet 2006; 7. Black SE et al. Neurology 2007; 8. Homma A et al. Dement Geriatr Cogn Disord 2008.
Características Farmacológicas
Mecanismo de ação
Inibe a enzima acetilcolinesterase no cérebro, aumentando os níveis de acetilcolina para melhorar a comunicação neuronal.
Farmacocinética
Absorção: Pico em 3-4 horas após dose oral.
Distribuição: Ligação a proteínas plasmáticas de 95%.
Metabolismo: Fígado (enzimas CYP3A4 e CYP2D6).
Eliminação: Principalmente pela urina, meia-vida de 70 horas.
Alimentos não afetam absorção. Idade e problemas hepáticos/renais leves não exigem ajuste.
Segurança Pré-Clínica
Não mostrou potencial carcinogênico ou genotóxico em estudos com animais. Em doses altas, afetou reprodução animal.