Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cloridrato de Diltiazem age?
Resultados de Eficácia
Eficácia na angina estável
Estudos mostram redução de 50% a 88,5% nos episódios semanais de angina estável. Para angina de esforço, a redução foi de 42% a 73,6%.
Estudo com pacientes adultos demonstrou aumento significativo na tolerância a exercícios com doses noturnas, especialmente 360 mg ao deitar.
Eficácia na hipertensão
Como monoterapia, 52% dos pacientes atingiram controle sistólico e 75% diastólico após 4-8 semanas.
Doses noturnas ≥240 mg reduziram significativamente a pressão arterial diurna. A dose noturna de 360 mg foi superior à matinal.
Comparação com anlodipino
Em afro-americanos, a dose noturna de diltiazem mostrou maior redução pressórica nas primeiras 4h após despertar e entre 6-12h comparada ao anlodipino matinal.
Comparação com ramipril
Diltiazem apresentou reduções pressóricas superiores ao ramipril nos períodos matinais (4h pós-despertar) e entre 6-12h.
Referências Bibliográficas
1. Markham A, Brogden RN. Diltiazem: revisão farmacológica e uso em idosos. Drugs Aging. 1993;3(4):363-90.
2. Claas SA, Glasser SP. Diltiazem de ação prolongada para tratamento cronoterapêutico de hipertensão e angina estável. Expert Opin. Pharmacother. 2005;6(5):765-76.
3. Glasser SP et al. Eficácia e segurança de formulação de liberação gradual administrada à noite versus placebo e dose matinal em angina estável. Am Heart J. 2005;149(2):e1-9.
4. Glasser SP et al. Eficácia e segurança em hipertensão essencial. Am J Hypertens. 2003;16(1):51-8.
5. Wright JT et al. Eficácia anti-hipertensiva noturna versus anlodipino matinal em afro-americanos. Am J Hypertens. 2004;17(9):734-42.
6. White WB et al. Efeitos de diltiazem versus ramipril administrados à noite na pressão matinal. Am Heart J. 2004;148(4):628-34.
Características Farmacológicas
Mecanismo de ação
Bloqueia canais de cálcio, inibindo a entrada deste íon nas células. Relaxa artérias, reduz contração cardíaca e frequência cardíaca. Dilata vasos coronários, reduz consumo de oxigênio pelo miocárdio e pressão arterial.
Farmacocinética
Absorção
Quase totalmente absorvido. Concentração máxima em 3-5h (comprimidos 60mg). Estado de equilíbrio no 2º dia.
Metabolismo
Biodisponibilidade de ~40%. Sofre extenso metabolismo hepático (principalmente CYP3A4).
Eliminação
Meia-vida: 3-8 horas. Excretado como metabólitos na bile e urina (2-4% inalterado).