Ação da Substância - Cloridrato de Diltiazem Legrand

Resultados de Eficácia

Eficácia na Angina estável

Estudos demonstram redução de 50%-88,5% nos episódios semanais de angina estável e 42%-73,6% na angina por esforço¹.

Estudo multicêntrico controlado por Glasser³ comprovou aumento significativo na tolerância ao exercício, especialmente com 360 mg noturnos.

Eficácia na Hipertensão

Como monoterapia, 52%-75% dos pacientes atingiram controle pressórico após 4-8 semanas¹.

Estudo de Glasser⁴ confirmou redução dose-dependente na pressão diurna, com superioridade da administração noturna.

Comparação com anlodipino

Wright⁵ demonstrou maior eficácia matinal versus anlodipino em afrodescendentes, com melhor controle nas primeiras 12h pós-despertar.

Comparação com ramipril

White⁶ evidenciou superioridade no controle pressórico matinal e redução da frequência cardíaca versus ramipril.

Referências Bibliográficas

1. Markhan A, Brogden RN. Cloridrato de Diltiazem. Drugs Aging. 1993;3(4):363-90.
2. Claas, SA, Glasser SP. Expert Opin. Pharmacother. 2005;6(5):765-76.
3. Glasser SP, et al. Am Heart J. 2005;149(2):e1-9.
4. Glasser SP, et al. Am J Hypertens. 2003;16(1):51-8.
5. Wright JT, et al. Am J Hypertens. 2004;17(9):734-42.
6. White WB, et al. Am Heart J. 2004;148(4):628-34.

Características Farmacológicas

Mecanismo de ação

Bloqueia canais de cálcio, relaxando artérias e reduzindo contratilidade cardíaca. Diminui resistência vascular, pressão arterial e consumo de oxigênio pelo coração.

Farmacocinética

Absorção

Absorção gastrointestinal quase completa. Pico plasmático em 3-5h (comprimidos convencionais) ou 6-11h (formulação SR). Meia-vida: 3-8h.

Metabolismo

Biodisponibilidade: ~40%. Metabolismo hepático extenso via CYP3A4.

Eliminação

Excreção renal (2-4% inalterado) e biliar. Dialise pouco eficiente.