Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância age no corpo?
Resultados de Eficácia
Age sobre a depressão, incluindo lentidão psicomotora, humor deprimido e ansiedade. A resposta inicia em 2-3 semanas.
Tem efeito específico sobre pensamentos repetitivos (obsessões). Em dores crônicas, facilita a transmissão de serotonina e noradrenalina. Na ejaculação precoce, aumenta o controle sobre a ejaculação.
Referências Bibliográficas
1. Dodson LA, Bender FH, Barteaux JW. Review of cloipramine: an effective antiobsessional agent. Hosp Formul 1991;26:489-99. [126].
2. Eriksson E. Psychotropic and antinociceptive effects of antidepressants. Hypotheses regarding mode of action. In: Antidepressants in Chronic Pain Syndromes. Eberhard G, von Knorring L, Nilsson HL, editors. Proceedings from a symposium held at Hotel d'Angleterre, Copenhagen, 1988:73-80. [143].
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Grupo: antidepressivo tricíclico. Inibidor da recaptação de noradrenalina e serotonina. Código ATC: N06A A04.
Mecanismo de ação
Inibe a recaptação de noradrenalina e serotonina nas sinapses, sendo esta última a mais relevante. Também bloqueia receptores adrenérgicos, colinérgicos e serotoninérgicos.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Absorção completa pelo trato digestivo. Biodisponibilidade reduzida à metade pelo metabolismo hepático.
Distribuição
97,6% ligado a proteínas plasmáticas. Distribui-se amplamente, incluindo leite materno e placenta.
Metabolismo
Transformado em metabólito ativo (N-desmetilclomipramina) por enzimas hepáticas.
Eliminação
Meia-vida de 21 horas. Eliminado por urina e fezes como metabólitos.
Outras características
Alimentos não afetam significativamente a absorção. Dose proporcional entre 25-150 mg. Idosos e pessoas com problemas hepáticos/renais exigem cuidados. Formulação de liberação lenta mantém níveis terapêuticos por 24h.
Dados de segurança pré-clínicos
Estudos em animais mostraram alterações testiculares e fosfolipidose em doses altas. Não apresentou efeitos teratogênicos ou sobre fertilidade nas doses testadas.