Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância age?
Eficácia comprovada
Estudos clínicos
Eficácia comprovada em estudos com pacientes com espasmos musculares dolorosos agudos. Pacientes relataram melhora significativa com doses de 15mg e 30mg comparado a placebo.
Tabela 1: Avaliação de pacientes - Estudo 1105
| - | Dia 4 | Dia 14 | ||
Nº pacientes (%) | Nº pacientes (%) | |||
Placebo (N = 64) | Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg (N = 64) | Placebo (N = 64) | Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg (N = 64) | |
Excelente | 1 (1,6%) | 3 (4,7%) | 12 (18,8%) | 15 (23,4%) |
Muito Boa | 5 (7,8%) | 13 (20,3%) | 9 (14,1%) | 19 (29,7%) |
Boa | 15 (23,4%) | 22 (34,4%) | 10 (15,6%) | 15 (23,4%) |
Satisfatória | 24 (37,5%) | 20 (31,3%) | 16 (25,0%) | 10 (15,6%) |
Fraca | 10 (15,6%) | 5 (7,8%) | 9 (14,1%) | 4 (6,3%) |
Ausente | 9 (14,1%) | 1 (1,6%) | 8 (12,5%) | 1 (1,6%) |
Tabela 2: Avaliação de pacientes - Estudo 1106
| - | Dia 4 | Dia 14 | ||
Nº pacientes (%) | Nº pacientes (%) | |||
| Placebo (N = 64) | Cloridrato de Ciclobenzaprina 15mg (N = 64) | Placebo (N = 64) | Cloridrato de Ciclobenzaprina 15mg (N = 64) | |
Excelente | 1 (1,6%) | 2 (3,2%) | 10 (15,6%) | 13 (20,6%) |
Muito Boa | 10 (15,6%) | 12 (19,0%) | 12 (18,8%) | 21 (33,3%) |
Boa | 14 (21,9%) | 21 (33,3%) | 13 (20,3%) | 9 (14,3%) |
Satisfatória | 16 (25,0%) | 17 (27,0%) | 14 (21,9%) | 10 (15,9%) |
Fraca | 19 (29,7%) | 6 (9,5%) | 12 (18,8%) | 5 (7,9%) |
Ausente | 4 (6,3%) | 5 (17,9%) | 3 (4,7%) | 5 (7,9%) |
Pacientes relataram melhora significativa na dor local e mobilidade com 30mg comparado a placebo.
Como age no organismo
Age no sistema nervoso central reduzindo contrações musculares involuntárias sem afetar a força. Em animais, reduziu hiperatividade muscular sem agir diretamente nos músculos.
Tem efeitos similares a antidepressivos tricíclicos: pode causar sedação, efeitos anticolinérgicos e leve aumento na frequência cardíaca.
Absorção e eliminação
Absorção
Concentração máxima alcançada em 7-8 horas. Biodisponibilidade aumenta 35% se tomado com alimentos.
Metabolismo
Metabolizado no fígado e eliminado principalmente pelos rins. Meia-vida: 32 horas.
Idosos
Idosos têm 40% mais exposição ao remédio e meia-vida prolongada (50 horas vs 32 horas em jovens).
Tabela 3. Diferenças por idade (dose única 30mg)
Parâmetro Média + SD | Cloridrato de Ciclobenzaprina 30mg | |
18-45 anos (N=18) | 65-75 anos (N=17) | |
Exposição total (AUC0-168) | 715,1 ± 264,2 | 945,9 ± 255,2 |
Concentração máxima (Cmax)* | 19,2 ± 5,6 | 19,2 ± 5,1 |
Tempo pico (Tmax)* | 6,8 ± 1,9 h | 8,5 ± 2,3 h |
Meia-vida (t1/2) | 32,4 ± 8,1 h | 49,0 ± 8,3 h |
*Medido em 24h.
SD = desvio padrão.