Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cloridrato de Bupropiona age no corpo?
Eficácia comprovada
Estudos mostram redução dos sintomas de abstinência e desejo de fumar comparado a placebo[4]. Três pesquisas confirmaram eficácia em fumantes motivados, com melhor resultado na dose de 300mg/dia[1,2,3]. Efeito preventivo contra recaídas em uso prolongado[1,2,3]. Benefícios também em fumantes com doenças cardiovasculares e pulmonares[5,6].
Características farmacológicas
Sem efeitos significativos no intervalo QTcF.
Mecanismo de ação
Inibe a recaptação de noradrenalina e dopamina (não afeta serotonina). O mecanismo exato contra o tabagismo é desconhecido.
Farmacocinética
Absorção
Pico plasmático em ~3 horas. Alimentos podem aumentar absorção em 11-35%.
Distribuição
Volume de distribuição: ~2000L. Ligação proteica: 84% (bupropiona), 77% (hidroxibupropiona).
Metabolismo
Extenso metabolismo hepático. Metabólitos ativos: hidroxibupropiona, treo/eritro-hidrobupropiona. CYP2B6 envolvido. Pode inibir CYP2D6.
Eliminação
Meia-vida: ~20h (bupropiona e hidroxibupropiona), ~35h (outros metabólitos). 87% excretado na urina.
Grupos especiais
Insuficiência renal: pode exigir ajuste. Insuficiência hepática grave: contraindicado. Idosos: pode necessitar redução de dose.