Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como age no corpo?
Eficácia
Estudos mostram que reduz sintomas de abstinência de nicotina e diminui a vontade de fumar. [4]
Três estudos confirmaram eficácia em fumantes motivados. Dose mais eficaz: 300mg/dia. Mais eficaz que adesivos de nicotina. Tratamento prolongado previne recaídas. [1,2,3]
Benefício comprovado em fumantes com doenças pulmonares (DPOC) e cardíacas. [5,6]
Aumenta cessação do tabagismo a curto prazo em cardíacos hospitalizados. [10]
Funciona em quem já usou reposição de nicotina ou bupropiona antes. [7,8,9]
Referências Bibliográficas: [1-10]
Características
Não afeta significativamente o coração (intervalo QTcF).
Mecanismo
Age aumentando noradrenalina e dopamina no cérebro. Não inibe a MAO nem age na serotonina.
Absorção
Pico em 3 horas. Com alimentos, absorção pode aumentar 11-35%. Dose linear de 150-300mg.
Distribuição
Liga-se moderadamente a proteínas do sangue (84%).
Metabolismo
Transformado em metabólitos ativos no fígado (via CYP2B6). Pode inibir CYP2D6 (cuidado com outros remédios).
Eliminação
Eliminado principalmente pela urina (87%). Meia-vida: 20 horas. Metabólitos permanecem mais tempo.
Problemas renais/hepáticos
Redução da função renal ou hepática grave pode aumentar concentração do remédio. Ajuste de dose necessário.
Idosos
Podem ser mais sensíveis. Pode ser necessário ajuste.