Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Clonazepam age no organismo?
Resultados de eficácia
Epilepsia
Eficaz no controle de crises de ausência em pacientes que não respondem a outros tratamentos. Também funciona bem em epilepsias desencadeadas por estímulos como luz (epilepsia fotossensível). Crises parciais respondem melhor a clonazepam. Menos usado em crises contínuas (status epilepticus) por risco de depressão respiratória.
Estudos mostram que clonazepam permite reduzir ou suspender outros anticonvulsivantes. Eficaz em epilepsia mioclônica, mas não em mioclonias pós-falta de oxigênio. Em crianças, doses de 0,05-0,3 mg/kg/dia reduzem crises em 70% dos casos.
Ansiedade
Eficaz para crises de pânico a curto prazo (com ou sem agorafobia). Não estudado além de 9 semanas. Eficácia em menores de 18 anos não comprovada. Funciona bem em fobias.
Alterações de humor
Reduz sintomas de mania em surtos bipolares. Doses de 1,5-6 mg/dia melhoram depressão em 81% dos casos. Combinado com fluoxetina, é mais eficaz que fluoxetina sozinha nas primeiras semanas.
Problemas psicóticos
Eficácia em acatisia demonstrada em relatos de casos.
Síndrome das pernas inquietas
Doses de 0,5-2 mg ao deitar reduzem movimentos das pernas e melhoram o sono.
Tonturas e desequilíbrio
Eficaz no tratamento de vertigem.
Ardência na boca
Melhora sintomas em 70% dos pacientes.
Referências Bibliográficas
[Lista de referências mantida conforme original]
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Clonazepam age aumentando o efeito do GABA (neurotransmissor calmante) no cérebro, resultando em ação anticonvulsivante, calmante e relaxante muscular. Suprime rapidamente atividade cerebral anormal em vários tipos de epilepsia.
Farmacocinética
Absorção
Absorvido rapidamente após ingestão. Concentração máxima em 1-4 horas. Biodisponibilidade cerca de 90%.
Distribuição
Distribui-se rapidamente pelo corpo, com preferência pelo cérebro. Ligação a proteínas: 82-86%.
Metabolismo
Transformado principalmente no fígado em metabólitos inativos ou pouco ativos.
Eliminação
Meia-vida de 30-40 horas. Eliminado pela urina (50-70%) e fezes (10-30%).
Populações especiais
Insuficiência renal: sem ajuste necessário. Insuficiência hepática: pode precisar de ajuste. Idosos: mesma dose de adultos. Crianças: farmacocinética similar a adultos.
Estudos pré-clínicos
Sem evidência de carcinogenicidade ou mutagenicidade. Em animais, altas doses reduziram fertilidade. Em coelhos, altas doses causaram malformações.