Como o princípio ativo funciona?

Resultados de eficácia

Estudo com 80 pacientes com blastomicose e 54 com histoplasmose comparou doses de cetoconazol oral. Dose alta (800mg/dia) teve melhor resultado contra blastomicose.¹

Estudo com 57 pacientes de risco para candidíase mostrou que cetoconazol oral reduziu a colonização por fungos.²

Referências

1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.

Características farmacológicas

Ação do medicamento

Cetoconazol combate fungos como Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Age inibindo a produção de ergosterol (componente da membrana dos fungos).

Em doses orais de 200mg duas vezes ao dia, pode causar pequeno aumento no intervalo QTc (sem relevância clínica).

Dose diária de 200mg pode reduzir temporariamente testosterona no sangue.

Doses acima de 400mg diários podem reduzir resposta ao cortisol.

Comportamento no organismo

Absorção

Melhor absorção quando ingerido com alimentos. Sua absorção é prejudicada por antiácidos e medicamentos que reduzem acidez estomacal.

Distribuição

Liga-se fortemente às proteínas do sangue (99%) e distribui-se amplamente, porém com baixa penetração no líquido cefalorraquidiano.

Metabolismo

Transformado no fígado pela enzima CYP3A4 em compostos inativos.

Eliminação

Eliminado em duas fases: primeira com meia-vida de 2 horas, segunda de 8 horas. Aproximadamente 13% sai na urina e 57% nas fezes.

Grupos especiais

Problemas renais

Comportamento similar ao de pessoas saudáveis.

Problemas hepáticos