Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo age?
Estudos de eficácia
Estudo multicêntrico comparou doses de cetoconazol oral em pacientes com blastomicose e histoplasmose. Dose maior mostrou maior eficácia contra blastomicose (100% sucesso vs 79%). Sucesso em 85% dos casos de histoplasmose.1
Estudo controlado mostrou menor colonização por Candida em pacientes de UTI usando cetoconazol preventivo.2
Referências
1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.
Características do medicamento
Como funciona
Cetoconazol combate fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides. Age inibindo a produção de ergosterol na membrana fúngica.
Doses terapêuticas podem causar pequeno aumento transitório no intervalo QTc e redução temporária da testosterona.
Como o corpo processa
Absorção
Melhor absorção quando ingerido com alimentos. Absorção reduzida em pacientes com baixa acidez estomacal.
Distribuição
99% ligado a proteínas plasmáticas. Distribui-se amplamente nos tecidos.
Metabolismo
Metabolizado no fígado pela enzima CYP3A4 em compostos inativos.
Eliminação
Eliminado principalmente pelas fezes (57%) e urina (13%).
Casos especiais
Sem diferenças significativas em pacientes com problemas renais ou hepáticos. Dados limitados em crianças.