Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância de Clarilerg age?
Resultados de Eficácia
Estudos clínicos
Rinite alérgica sazonal
Perfil de eficácia para dose de 10mg
Estudos multicêntricos avaliaram a eficácia da Loratadina em pacientes com rinite alérgica sazonal. Em estudo com doses de 10, 20 ou 40mg uma vez ao dia por 14 dias, todas as doses mostraram eficácia superior ao placebo na redução de sintomas.
Outros estudos compararam Loratadina com clemastina e terfenadina, demonstrando alívio significativo dos sintomas. Em análises comparativas com mequitazina, astemizol e clemastina, a Loratadina mostrou eficácia equivalente a esses agentes.
Perfil de eficácia para dose de 40mg
Oito estudos multicêntricos avaliaram a dose de 40mg diários, mostrando eficácia comparável a outros anti-histamínicos e superior ao placebo. O início de ação ocorreu em até quatro horas após a primeira dose.
Rinite alérgica perene
Perfil de eficácia para dose de 10mg
Estudos com pacientes de rinite alérgica perene mostraram que Loratadina 10mg diários foi mais eficaz que placebo e equivalente a terfenadina e clemastina no alívio dos sintomas.
Urticária crônica e outras dermatoses alérgicas
Perfil de eficácia para dose de 10mg
Estudos de até 28 dias demonstraram que Loratadina 10mg diários alivia eficazmente sintomas de urticária crônica e outras condições alérgicas de pele, com eficácia comparável a terfenadina.
Estudos clínicos pediátricos
Rinite alérgica sazonal e transtornos cutâneos
Formulações em xarope para crianças mostraram eficácia comparável a terfenadina e clorfeniramina no tratamento de rinite alérgica e alergias de pele, com redução significativa de sintomas.
Avaliação de segurança
Loratadina foi bem tolerada em doses de 10-160mg, com cefaleia como reação mais comum. Sedação ocorreu em 2-6% em doses mais altas. Estudo de longo prazo (40mg/dia por 13 semanas) mostrou boa tolerância.
Perfil de segurança com dose de 10mg
Em adultos, reações mais comuns foram fadiga (6%), sedação (5%), cefaleia (3%) e boca seca (3%), com incidência similar ao placebo.
Características Farmacológicas
Loratadina é anti-histamínico tricíclico de ação prolongada, com atividade seletiva em receptores H1 periféricos. É rapidamente absorvida após ingestão oral.
Concentrações plasmáticas máximas ocorrem em 1 hora, com meia-vida de 17-24 horas. É metabolizada no fígado em metabólito ativo (descarboetoxiloratadina). Ligação a proteínas plasmáticas é 97-99%.
Insuficiência renal não altera significativamente sua farmacocinética. Em doença hepática, há alterações que exigem ajuste de dose. Idosos não necessitam de ajuste.
Supressão de reações cutâneas à histamina
Estudos demonstraram supressão de pápulas induzidas por histamina em 1 hora após dose única, mantendo efeito por 28 dias em doses múltiplas.
Farmacocinética clínica
Após administração oral, é bem absorvida e amplamente metabolizada. Cerca de 40% da dose é excretada na urina e 41% nas fezes em 10 dias. Em idosos, concentrações plasmáticas são 50% maiores. Pacientes com insuficiência renal têm aumento de 73% na concentração plasmática. Doença hepática dobra a concentração plasmática.