Como age no organismo?
Eficácia comprovada
Reduz significativamente a volta do câncer de mama e aumenta a sobrevida em 10 anos quando usado por 5 anos. Benefícios independentes de idade, menopausa ou quimioterapia associada. Também diminui o risco de câncer na outra mama.
Em câncer avançado, 47% das pacientes com receptor positivo e 10% com receptor negativo tiveram resposta ao tratamento.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Age principalmente como antiestrogênico, bloqueando a ligação hormonal aos receptores tumorais. Pode reduzir colesterol e preservar massa óssea em mulheres após menopausa.
Absorção e eliminação
Absorvido rapidamente, com pico em 4-7 horas. Concentração estável após 4 semanas. Metabolizado no fígado e eliminado principalmente nas fezes. Meia-vida longa (7 dias para o fármaco, 14 dias para seu principal metabólito).
Segurança pré-clínica
Não mostrou mutagenicidade, porém teve efeitos genotóxicos em alguns testes. Relatou tumores em estudos com roedores, mas a relevância clínica é desconhecida.
Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)