Ação da Substância - Citrato de Tamoxifeno LAQFA

Resultados de Eficácia

Reduz recorrência de câncer de mama com receptor estrogênio positivo/desconhecido. Benefícios são maiores após 5 anos de tratamento, independente de idade, menopausa ou quimioterapia. Também reduz câncer de mama contralateral.

Em câncer avançado, 47% pacientes com receptor positivo e 10% com receptor negativo tiveram resposta objetiva.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Age bloqueando receptores de estrogênio em tumores mamários. Mantém densidade óssea em pós-menopausa e reduz colesterol. Em crianças com Síndrome de McCune-Albright, reduziu sangramento vaginal em 62% após 6 meses.

Farmacocinética

Absorção rápida (pico em 4-7h). Ligação proteica >99%. Metabolizado no fígado. Excretado principalmente nas fezes. Meia-vida: 7 dias (tamoxifeno), 14 dias (metabólito principal).

Segurança pré-clínica

Não mutagênico. Genotóxico em alguns testes. Causou tumores em roedores em estudos prolongados.