Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Citrato de Tamoxifeno EMS age? Farmacologia
Resultados de Eficácia
Reduz significativamente recorrência de câncer de mama com receptor hormonal positivo e aumenta sobrevida em 10 anos. Mais eficaz em tratamentos de 5 anos. Benefícios independem de idade, menopausa ou quimioterapia associada. Reduz incidência de câncer contralateral.
Em câncer avançado, 47% das pacientes com receptor positivo apresentaram resposta objetiva. Com estabilização da doença, resultados alcançaram 62%.
Características Farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas
Age principalmente como antiestrogênico, impedindo ligação hormonal aos receptores tumorais. Mantém densidade óssea e reduz colesterol em mulheres pós-menopáusicas. Estudo com meninas mostrou controle de sangramento vaginal, porém aumento do volume uterino.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção rápida com pico em 4-7 horas. Ligação proteica >99%. Metabolizado no fígado e eliminado principalmente nas fezes. Meia-vida de 7 dias (14 dias para metabólito principal). Crianças apresentam maior exposição ao medicamento.
Dados de segurança pré-clínica
Não mutagênico em testes padrão. Genotóxico em alguns modelos. Causou tumores em roedores em estudos prolongados, sem relevância clínica estabelecida.