Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância de Cetonin funciona?
Resultados de Eficácia
Estudos compararam doses diferentes de cetoconazol oral em pacientes com blastomicose e histoplasmose. Dose alta teve melhor resultado contra blastomicose (100% sucesso vs 79%). Sucesso em 85% dos casos de histoplasmose.1
Outro estudo mostrou que cetoconazol reduziu colonização por cândida em pacientes de UTI.2
Referências
1. Dismukes WE., et al. Ann Intern Med. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Arch Surg. 1987.
Características Farmacológicas
Como age
Cetoconazol combate fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides.
Age bloqueando a produção de ergosterol (componente essencial da membrana fúngica).
Em doses terapêuticas, pode causar redução transitória de testosterona.
Como o corpo processa
Absorção
A absorção oral requer ambiente ácido. Concentrações máximas ocorrem em 1-2 horas após ingestão com alimento.
Absorção reduzida ocorre em pacientes com baixa acidez estomacal ou usando antiácidos.
Distribuição
99% ligado a proteínas plasmáticas. Distribui-se amplamente pelos tecidos, mas pouco atinge o sistema nervoso central.
Metabolismo
Transformado no fígado em compostos inativos, principalmente pela enzima CYP3A4.
Eliminação
Eliminação em duas fases (meia-vida de 2h e 8h). 13% excretado na urina (2-4% inalterado) e 57% nas fezes.
Grupos especiais
Problemas renais ou hepáticos
Farmacocinética similar a pacientes saudáveis.
Crianças
Dados limitados, mas absorção observada em doses de 3-13 mg/kg.