Como o cetoconazol (Cetoderm) funciona?

Resultados de Eficácia

Estudo comparou doses baixas (400 mg/dia) e altas (800 mg/dia) de Cetoconazol oral em pacientes com blastomicose e histoplasmose. Dose alta foi mais eficaz contra blastomicose (100% sucesso vs 79%). Sucesso em 85% dos casos de histoplasmose.¹

Estudo com pacientes de UTI mostrou que Cetoconazol (200 mg/dia) reduziu significativamente colonização por cândida versus placebo.²

Referências

1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Cetoconazol é derivado sintético com ação fungicida/fungistática contra Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Inibe produção de ergosterol no fungo, alterando componentes da membrana celular.

Em doses terapêuticas (200 mg 2x/dia), pode causar leve aumento transitório no intervalo QTc (6-12 mseg), sem relevância clínica.

Dose diária de 200 mg pode reduzir temporariamente testosterona plasmática, normalizando em 24h.

Doses ≥400 mg/dia podem reduzir resposta ao cortisol.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Pico plasmático em 1-2 horas após dose de 200 mg com alimento (≈3,5 mcg/mL). Absorção reduzida em pacientes com baixa acidez estomacal. Refrigerante ácido pode melhorar absorção nestes casos.

Distribuição

99% ligado a proteínas plasmáticas. Distribui-se amplamente nos tecidos, com mínima penetração no líquor.

Metabolismo

Metabolizado no fígado (principalmente pela CYP3A4) em compostos inativos. Vias metabólicas: oxidação, degradação, O-desalquilação e hidroxilação.

Eliminação

Meia-vida bifásica: 2 horas (inicial) e 8 horas (tardia). 13% excretado na urina (2-4% inalterado), 57% nas fezes via bile.

Populações especiais

Insuficiência renal

Farmacocinética similar a pacientes saudáveis.

Insuficiência hepática