Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o cetoconazol age no organismo?
Resultados de Eficácia
Estudos compararam doses diferentes de cetoconazol oral em pacientes com blastomicose e histoplasmose. A dose maior mostrou maior eficácia contra blastomicose. Em pacientes de UTI com risco de candidíase, cetoconazol reduziu significativamente a colonização por fungos.1,2
Referências
1. Dismukes WE., et al. Ann Intern Med. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Arch Surg. 1987.
Características Farmacológicas
Como age
Cetoconazol combate fungos como Blastomyces, Coccidioides e Histoplasma. Age inibindo a produção de ergosterol, componente essencial da membrana fúngica.
Em doses terapêuticas (200mg oral), pode causar redução transitória da testosterona. Doses acima de 400mg podem reduzir resposta ao cortisol.
Como o corpo processa
Absorção
Melhor absorvido com alimentos. A absorção é reduzida em pacientes com baixa acidez estomacal ou usando antiácidos.
Distribuição
Liga-se fortemente a proteínas sanguíneas (99%) e distribui-se amplamente pelos tecidos.
Metabolismo
Transformado no fígado pela enzima CYP3A4 em compostos inativos.
Eliminação
Eliminado principalmente pelas fezes (57%) e urina (13%). Apenas 2-4% é excretado inalterado na urina.
Grupos especiais
Problemas renais ou hepáticos
Sem alterações significativas na farmacocinética.
Crianças
Concentrações similares às de adultos quando usado na dose adequada.