Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Cetoconazol funciona no organismo?
Resultados de Eficácia
Estudo com 80 pacientes com blastomicose mostrou que altas doses de Cetoconazol oral (800 mg/dia) foram mais eficazes que doses baixas (400 mg/dia). Em 54 pacientes com histoplasmose, 85% tiveram sucesso no tratamento.1
Outro estudo com 57 pacientes de UTI mostrou que Cetoconazol oral (200 mg/dia) reduziu significativamente infecções por fungos comparado ao placebo.2
Referências
1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.
Características Farmacológicas
Como age
Cetoconazol combate fungos como Blastomyces, Coccidioides, Histoplasma e Paracoccidioides. Age bloqueando a produção de ergosterol (substância essencial da membrana dos fungos).
Doses orais de 200 mg duas vezes ao dia podem causar leve aumento no intervalo QTc (6-12 mseg), sem relevância clínica.
Doses diárias de 200 mg podem reduzir temporariamente a testosterona no sangue, normalizando em 24 horas.
Doses acima de 400 mg/dia podem reduzir a resposta ao cortisol.
Como o corpo processa
Absorção
Melhor absorvido com alimentos. A absorção diminui com medicamentos que reduzem acidez estomacal (antiácidos, omeprazol).
Distribuição
99% ligado a proteínas do sangue. Distribui-se pelos tecidos, mas pouco atinge o líquido da espinha.
Metabolismo
Transformado no fígado pela enzima CYP3A4 em substâncias inativas.
Eliminação
Eliminado em duas fases (meia-vida de 2h e 8h). 13% sai na urina (2-4% como medicamento original) e 57% nas fezes.
Grupos especiais
Problemas nos rins ou fígado
O processamento não difere significativamente de pessoas saudáveis.
Crianças
Dados limitados. Concentrações no sangue similares a adultos quando usado na dose de 3-13 mg/kg.