Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Celesporin para Cães e Gatos funciona?
Farmacodinâmica
As penicilinas e as cefalosporinas, denominado β-lactâmicos, constituem grandes grupos de fármacos que compartilham características químicas, farmacodinâmica e efeitos farmacológicos e clínicos. As cefalosporinas são antibióticos bactericidas que atuam através do impedimento da síntese da parede celular da bactéria, conduzindo à morte da célula. A ação das cefalosporinas se dá sobre aqueles microrganismos em fase de multiplicação, ou seja, quando há a necessidade de síntese da parede celular.
Outros mecanismos de ação conhecidos são a ligação a proteínas específicas de ligação da penicilina (PBP) que atuam como receptores de fármacos nas bactérias e a ativação de enzimas autolíticas na parede celular, causando lesões que levarão à morte da bactéria.
Farmacocinética
A Cefalexina é eficientemente absorvida após administração por via oral, tanto em cães quanto em gatos, sendo uma das poucas cefalosporinas estáveis em meio ácido e assim efetivas por esta via, atingindo valores de biodisponibilidade de 75 a 90%.
A Cefalexina difunde-se bem para todo o organismo: sangue, rim, urina, pele, fígado, pulmão, coração, ossos, leite. Atravessa a barreira placentária e penetra em fluidos corporais; concentra-se em altos níveis em tecidos ósseos, tanto normais quanto inflamados.
Muitas cefalosporinas são desacetiladas ativamente, principalmente no fígado, mas também em outros tecidos. Os derivados desacetilados são bem menos ativos, com exceção do ceftiofur. Em geral, o metabolismo das celesporinas é mínimo. A principal via de excreção das cefalosporinas é renal, por filtração glomerular e secreção tubular na urina, a meia-vida de eliminação da Cefalexina é de aproximadamente 84 minutos.
Para determinação da eficácia do produto frente aos microrganismos de interesse realizou-se a determinação da farmacocinética do Celesporin no sangue de cães e gatos, os resultados seguem abaixo:
| - | Cães (Gráfico 1) | Gatos (Gráfico 2) |
| Tmax* (horas) | 1,92 ± 0,73 | 1,38 ± 0,58 |
| Cmax** (µg/kg) | 32,77 ± 8,3 | 36,88 ± 7,62 |
| T ½ ***(horas) | 3,37 ± 0,54 | 3,92 ± 1,76 |
| ASC0-t**** (h*µg/kg) | 145,25 ± 34,38 | 138,06 ± 33,87 |
* Tempo para atingir a concentração máxima (no leite ou tecido);
** Concentração máxima (no leite ou tecido);
*** Meia-vida de eliminação;
**** Área sob a curva de concentração plasmática.
Gráfico 1: Gráfico de concentração plasmática média de Cefalexina versus tempo para cães investigados e as linhas de CIM. Mostra o comportamento farmacocinético da Cefalexina frente aos valores de CIM considerando tanto o alcance quanto a manutenção das concentrações acima do valor considerado para eficácia tempo-dependente
Gráfico 2: Gráfico de concentração plasmática média de Cefalexina versus tempo para gatos investigados e as linhas de CIM. Mostra o comportamento farmacocinético da Cefalexina frente aos valores de CIM considerando tanto o alcance quanto a manutenção das concentrações acima do valor considerado para eficácia tempo-dependente
