Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Busilvex age no organismo?
Resultados de eficácia
Estudos clínicos em adultos e crianças comprovam segurança e eficácia. Ensaios OMC-BUS-3, OMC-BUS-4 e F60002 IN 101 G0 demonstraram parâmetros farmacológicos consistentes.
Estudos incluíram pacientes de 3 a 63 anos com doenças hematológicas.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Grupo: Sulfonatos alquilantes.
Classificação ATC: L01AB01.
Bussulfano é citotóxico bifuncional que alquila o DNA, mecanismo fundamental para sua ação.
Combinação com ciclofosfamida
Adultos
Dois estudos de fase II com pacientes hematológicos avançados mostraram mieloablação efetiva, enxerto bem-sucedido e sobrevivência adequada com regime BuCy2.
Crianças
Estudo F60002 IN 101 G0 confirmou segurança e eficácia em regimes BuCy4/BuMel. Todos pacientes apresentaram supressão medular adequada e enxerto bem-sucedido.
Farmacocinética
Absorção: Disponibilidade completa após infusão intravenosa.
Distribuição: Volume de distribuição entre 0.62-0.85 L/kg. Penetração no líquor equivalente ao plasma.
Metabolismo: Principalmente por conjugação com glutationa.
Eliminação: Meia-vida de 2.8-3.9 horas. Cerca de 30% excretado na urina em 48h.
Populações especiais
Em crianças, depuração varia conforme peso corporal. Crianças <9kg apresentam maior variabilidade farmacocinética.