Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Bup XL age no corpo?
Resultados de Eficácia
Estudos mostram que a bupropiona reduz os sintomas da abstinência de nicotina e diminui a vontade de fumar. [4]
Três estudos com fumantes motivados a parar mostraram que a dose de 300 mg/dia foi a mais eficaz. A bupropiona foi mais eficaz que adesivos de nicotina, e a combinação dos dois foi melhor que cada um isolado. O tratamento prolongado com bupropiona ajudou a evitar recaídas. [1, 2, 3]
Estudos com fumantes portadores de doenças pulmonares (DPOC) ou cardíacas mostraram que a bupropiona foi eficaz nesses grupos. [5, 6]
Em fumantes hospitalizados com problemas cardíacos, a bupropiona ajudou a parar de fumar a curto prazo. [10]
A bupropiona é eficaz mesmo em fumantes que já usaram terapia de reposição de nicotina ou que já tentaram parar com bupropiona antes. [7, 8, 9]
Referências Bibliográficas
1. ZYBAN for the treatment of nicotine dependence as an aid to smoking cessation, Glaxo Wellcome MAA, dossier D981966. Dated: March 1999.
2. Jorenby DE, Leischow SJ, Nides MA et al. A controlled trial of sustained-release bupropion, a nicotine patch, or both for smoking cessation. N Engl J Med 1999; 340: 685-691.
3. Tonneson P, Tonstad S, Hjalmarson A et al. A multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled, 1-year study of bupropion SR for smoking cessation (Protocol ZYB40017). J Intern Med 2003; 254 (2): 184-192.
4. Shiffman S, Johnston JA, Khayrallah M et al. The effect of nicotine on craving and withdrawal, Psychopharmacology 2000; 148: 33-40.
5. Tonstad S, Farsag C, Klaene G et al. Bupropion SR for smoking cessation in smokers with cardiovascular disease: A multicentre, randomised study (Protocol ZYB40014). Eur Heart J 2003; 24 (10): 946-955.
6. Anonymous. A Multicenter Evaluation of the Effects of ZYBAN (bupropion hydrochloride sustained release tablets) versus Placebo in a Population of Smokers with COPD: Treatment Phase. Protocol AK1A4013, GlaxoSmithKline Internal Report (confidential) RM2000/00107/00, April 2000.
7. Selby P, Anistre M, Stepner N et al. Sustained-release bupropion (Zyban) is effective in the retreatment of relapsed adult smokers (Protocol ZYB40001). Am J Resp Crit Care Med 2003; 167(7 suppl):A47.
8. Sweeney A, Buaron K, Krishen A et al. A Muticenter, Randomized, Placebo-controlled, One Year Study of the Efficacy and Safety of ZYBAN (bupropion hydrochloride sustained release) tablets versus Placebo as Aids to Smoking Cessation Treatment in Adult Cigarette Smokers Previously Treated with Bupropion. Protocol ZYB40003, GlaxoSmithKline Internal Report (confidential) RM2000/00308/00, June 2001.
9. Durcan MJ, White J, Jorenby DE et al. Impact of prior nicotine replacement therapy on smoking cessation efficacy. Am J Health Behav 2002; 26(3): 213-220.
10. GlaxoSmithKline internal document: Rigotti NA, Thorndike AN, Regan S et al. Safety and Efficacy of Bupropion SR for Smoker Hospitalized with Acute Cardiovascular Disease, ZYB-R36.
Características Farmacológicas
Em voluntários saudáveis, não houve efeito significativo no intervalo QTcF após 14 dias de uso.
Propriedades Farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
A bupropiona inibe a recaptação de noradrenalina e dopamina, com pouco efeito na serotonina. O mecanismo exato para parar de fumar é desconhecido, mas provavelmente envolve noradrenalina e dopamina.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Após uso oral, os níveis máximos no sangue são alcançados em cerca de 3 horas.
Tomar com alimentos pode aumentar a absorção.
A bupropiona tem resposta linear em doses de 150 a 300 mg diários.
Distribuição
Distribui-se amplamente pelo corpo. Liga-se moderadamente a proteínas do sangue.
Metabolismo
É metabolizada no fígado em três substâncias ativas.
Pode interferir com alguns medicamentos metabolizados pela enzima CYP2D6.
Não há diferença na absorção entre fumantes e não fumantes.
Remédios para HIV (ritonavir) podem reduzir os níveis de bupropiona.
Eliminação
É eliminada principalmente pela urina. A meia-vida é de cerca de 20 horas.
Pacientes com problemas nos rins
Problemas renais podem reduzir a eliminação do remédio, aumentando seus níveis no sangue.
Pacientes com problemas no fígado
Cirrose grave pode aumentar significativamente os níveis do remédio no sangue.
Pacientes idosos
Idosos podem ter maior acúmulo do remédio. Podem ser mais sensíveis aos efeitos.