Bula Bup XL

Este medicamento é usado para tratar depressão.

O Bup XL contém bupropiona. A forma exata como a bupropiona age ainda não é totalmente conhecida, mas acredita-se que ela atue nos neurotransmissores cerebrais ligados à depressão, como noradrenalina e dopamina.

Pode demorar para você sentir melhora. Às vezes leva semanas ou meses para o remédio fazer efeito completo.

Quando começar a se sentir melhor, seu médico pode recomendar continuar tomando o Bup XL para evitar que a depressão volte.

Não use este medicamento se você:

• Tiver alergia à bupropiona ou qualquer componente da fórmula;
• Já estiver tomando outros remédios com bupropiona;
• Tiver menos de 18 anos;
• Tiver epilepsia ou outros problemas com convulsões;
• Tiver ou teve distúrbios alimentares (como bulimia ou anorexia);
• For dependente de álcool que parou recentemente ou está tentando parar;
• Parou de usar calmantes ou sedativos recentemente;
• Tomou remédios para depressão ou Parkinson chamados inibidores da MAO nos últimos 14 dias.

Se algum desses casos se aplicar a você, fale com seu médico antes de usar o Bup XL.

Este remédio não deve ser usado por menores de 18 anos.

Engula o comprimido inteiro com água. Não mastigue nem quebre. Siga sempre as orientações do seu médico. As doses abaixo são as comuns, mas seu médico pode ajustar para seu caso.

Somente você e seu médico devem decidir por quanto tempo usar o Bup XL. Pode levar semanas ou meses para notar melhora. Converse regularmente com seu médico sobre seus sintomas para definir o tempo de tratamento. Mesmo se sentir melhor, seu médico pode recomendar continuar usando para evitar que a depressão retorne.

Dosagem do Bup XL

A dose comum para adultos é 1 comprimido de 150 mg pela manhã. Seu médico pode aumentar para 300 mg pela manhã se a depressão não melhorar após várias semanas.

Não tome mais que uma dose por dia. As doses devem ter pelo menos 24 horas de intervalo.

Seu médico pode ajustar sua dose se:

• Tiver problemas nos rins ou fígado; 
• Tiver mais de 65 anos.

A dose máxima diária é 300 mg.

Pacientes em tratamento com bupropiona de liberação lenta

A dose diária deve ser a mesma. Pacientes que tomavam 300mg diários de bupropiona de liberação lenta (ex: 150 mg duas vezes ao dia) podem mudar para o comprimido de liberação prolongada de 300 mg uma vez ao dia.

O comprimido de liberação prolongada tem um revestimento que libera o remédio lentamente. Você pode ver partes do revestimento nas fezes, o que é normal.

Siga as orientações do seu médico sobre horários, doses e tempo de tratamento.

Não pare o tratamento sem falar com seu médico.

Não parta ou mastigue este medicamento.

Se esquecer uma dose, espere e tome a próxima no horário normal. Não tome dose dobrada. Se tiver sintomas ao esquecer, converse com seu médico.

Em caso de dúvidas, consulte seu médico ou farmacêutico.

BUP XL (comprimidos de liberação prolongada) libera o remédio por 24 horas. Tome a dose total a cada 24 horas.

Não confunda com BUP (liberação lenta), que libera o remédio por 12 horas e deve ser tomado duas vezes ao dia com 8 horas de intervalo.

O Bup XL não é indicado para menores de 18 anos. Jovens que tomam antidepressivos têm maior risco de pensamentos e comportamentos suicidas.

Converse com seu médico se você:

• Já teve pensamentos ou comportamentos suicidas;
• Tiver problemas nos rins ou fígado (pode precisar de ajuste de dose);
• Tiver outros problemas psiquiátricos além de depressão (pode ter alucinações);
• Tiver mais de 65 anos (pode precisar de ajuste de dose);
• Estiver grávida ou planejando engravidar.

Se algum desses casos se aplicar, fale com seu médico antes de tomar o Bup XL.

Convulsões ou ataques epiléticos

O Bup XL pode causar convulsões em cerca de 1 em 1000 pessoas. Sintomas incluem convulsões e perda de consciência.

O risco é maior com doses altas.

Se tiver uma convulsão, avise seu médico imediatamente. Pare de tomar o remédio.

Risco maior de convulsões se você:

• Tomar outros remédios que aumentam o risco de convulsões;
• Estiver parando de tomar calmantes ou sedativos;
• Tomar estimulantes ou remédios para controle de peso;
• Beber álcool em excesso regularmente;
• Tiver diabetes e usar insulina ou remédios para açúcar no sangue;
• Já teve trauma grave na cabeça;
• Já teve convulsão antes;
• Tiver tumor cerebral.

Se algum desses casos se aplicar, fale com seu médico antes de usar o Bup XL.

Pressão alta

Algumas pessoas podem ter aumento da pressão arterial. Se você já tem pressão alta, pode piorar, especialmente se usar adesivos de nicotina para parar de fumar.

Transtorno bipolar (mudanças extremas de humor)

Se você tem transtorno bipolar, o Bup XL pode desencadear um episódio. Procure seu médico se isso acontecer.

Pensamentos suicidas ou piora dos sintomas

Pessoas com depressão às vezes têm pensamentos de autoagressão ou suicídio. Esses pensamentos podem aumentar no início do tratamento com antidepressivos.

Risco maior se você:

• Já teve pensamentos suicidas antes;
• Tiver menos de 25 anos.

Se tiver pensamentos suicidas, procure seu médico ou hospital imediatamente.

O Bup XL deve ser usado apenas por via oral. Inalar ou injetar comprimidos triturados pode causar overdose. Já houve casos de morte e convulsões por inalação/injeção.

Também foram relatados casos de síndrome da serotonina por overdose.

Dirigir e operar máquinas 

Se o Bup XL causar tontura, não dirija nem opere máquinas.

Durante o tratamento, evite dirigir ou operar máquinas, pois pode afetar sua atenção.

Gravidez e amamentação

Se estiver grávida, suspeitar de gravidez ou planejando engravidar, não use o Bup XL sem falar com seu médico. Alguns estudos mostraram risco de defeitos cardíacos em bebês, mas não se sabe se é pelo remédio.

A bupropiona passa para o leite materno. Não amamente durante o tratamento.

Não use durante a gravidez sem orientação médica. Avise seu médico se engravidar.

Este produto contém bupropiona, substância proibida pela Agência Mundial Antidoping.

Este medicamento pode causar doping.

Pacientes idosos

Idosos podem ser mais sensíveis ao tratamento. Seu médico pode reduzir a dose.

A maioria das pessoas não tem problemas, mas como todo remédio, alguns podem ter efeitos colaterais.

Efeitos muito comuns (mais de 10% dos pacientes)

• Dificuldade para dormir (insônia). Se afetar seu sono, evite tomar perto da hora de dormir;
• Dor de cabeça, boca seca;
• Náusea, vômito.

Efeitos comuns (1% a 10% dos pacientes)

• Alergias: manchas vermelhas, bolhas ou coceira na pele. Algumas podem precisar de hospitalização se houver dor de garganta ou olhos;
• Febre, tontura, suor excessivo, calafrios;
• Tremores, fraqueza, cansaço, dor no peito;
• Ansiedade, agitação, dor abdominal;
• Prisão de ventre;
• Gosto alterado na boca, perda de apetite;
• Aumento da pressão arterial (às vezes grave);
• Vermelhidão;
• Zumbido no ouvido, visão alterada.

Efeitos incomuns (0,1% a 1% dos pacientes)

• Perda de peso;
• Depressão, confusão, dificuldade de concentração;
• Coração acelerado.

Efeitos raros (0,01% a 0,1% dos pacientes)

• Convulsões. Cerca de 1 em 1000 pessoas que tomam a dose máxima pode ter convulsão.

Se estiver preocupado, converse com seu médico.

Se tiver convulsão, avise seu médico imediatamente. Pare de tomar.

Efeitos muito raros (menos de 0,01% dos pacientes)

• Alergias graves como inchaço, falta de ar, choque anafilático, bolhas na pele;
• Dor muscular ou nas juntas com febre e erupções na pele;
• Movimentos involuntários, rigidez muscular, problemas de coordenação;
• Inquietação, irritação, agressividade, paranoia, alucinações, ataques de pânico;
• Sonhos estranhos, formigamento, dormência, perda de memória, gagueira;
• Palpitações;
• Alterações no açúcar no sangue, baixo sódio no sangue;
• Desmaio;
• Vasos dilatados;
• Pele ou olhos amarelados (icterícia);
• Aumento de enzimas do fígado;
• Hepatite;
• Vontade de urinar aumentada ou diminuída;
• Perda involuntária de urina;
• Inchaço de pálpebras, lábios ou língua.

Dados após o lançamento

Estes efeitos foram relatados após o medicamento estar no mercado. Como são relatos voluntários, não é possível estimar a frequência.

• Dores nas juntas e músculos, febre com erupções na pele;
• Pressão alta ou baixa, alterações no batimento cardíaco;
• Alterações hormonais e no açúcar do sangue;
• Inflamação no esôfago e hepatite;
• Manchas roxas, alterações nas células do sangue;
• Rigidez e fraqueza muscular;
• Agressão, coma, suicídio, delírio, sonhos anormais;
• Síndrome de Stevens Johnson, pele inchada e descamando, coceira;
• Zumbido e aumento da pressão nos olhos.

Informe seu médico ou farmacêutico sobre qualquer efeito indesejado.

Medicamento similar equivalente ao de referência.

Comprimido de liberação prolongada 150 mg e 300 mg

Embalagens com 7 ou 30 comprimidos.

Uso oral.

Para adultos.

Cada comprimido de 150 mg contém:

Excipientes: celulose microcristalina, cloridrato de cisteína, álcool polivinílico, estearato de magnésio, etilcelulose, povidona, macrogol, copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de etila, citrato de trietila, dióxido de silício.

Cada comprimido de 300 mg contém:

Excipientes: celulose microcristalina, cloridrato de cisteína, álcool polivinílico, estearato de magnésio, etilcelulose, povidona, macrogol, copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de etila, citrato de trietila, dióxido de silício.

Tomar mais comprimidos que o recomendado aumenta o risco de convulsões. Procure imediatamente seu médico ou hospital.

Sintomas

Sonolência, diminuição da consciência e alterações nos batimentos cardíacos.

Também pode ocorrer síndrome da serotonina com coração acelerado, tremores, suor excessivo, pupilas dilatadas e reflexos sensíveis.

Tratamento

Em caso de superdose, é necessário hospitalização. Monitore sinais vitais. Pode ser feita lavagem estomacal ou uso de carvão ativado. Não há antídoto específico.

Em caso de superdose, procure socorro médico imediatamente. Ligue para 0800 722 6001 para orientações.

Se estiver tomando outros remédios, produtos naturais ou vitaminas, avise seu médico. Ele pode ajustar sua dose.

Não use se tomou inibidores da MAO nos últimos 14 dias.

Alguns remédios não devem ser misturados com o Bup XL, pois aumentam o risco de convulsões ou outros efeitos.

Risco maior de efeitos colaterais se tomar com:

• Outros antidepressivos (como desipramina ou SSRIs);
• Remédios para Parkinson (levodopa, amantadina);
• Remédios para epilepsia (carbamazepina, fenitoína);
• Remédios para câncer (ciclofosfamida, ifosfamida, tamoxifeno);
• Remédios para coração ou infarto (ticlopidina, clopidogrel);
• Alguns betabloqueadores (para pressão alta);
• Remédios para arritmia cardíaca;
• Remédios para HIV (ritonavir, efavirenz);
• Adesivos de nicotina para parar de fumar.

Se algum desses casos se aplicar, fale com seu médico antes de usar o Bup XL.

O Bup XL pode diminuir os níveis de digoxina (remédio para o coração).

Bebidas alcoólicas

Algumas pessoas podem ficar mais sensíveis ao álcool durante o tratamento. Seu médico pode recomendar evitar bebidas alcoólicas. Se bebe muito, não pare de repente - converse com seu médico.

Exames laboratoriais 

O Bup XL pode alterar resultados de exames de urina para drogas. Avise seu médico ou laboratório que está usando este remédio.

Informe seu médico sobre todos os remédios que usa.

Não use outros remédios sem orientação médica.

Estudos sugerem que tomar o comprimido com alimentos pode aumentar a absorção do remédio.

Resultados de Eficácia

Estudos mostram que a bupropiona reduz os sintomas da abstinência de nicotina e diminui a vontade de fumar. ^[4]

Três estudos com fumantes motivados a parar mostraram que a dose de 300 mg/dia foi a mais eficaz. A bupropiona foi mais eficaz que adesivos de nicotina, e a combinação dos dois foi melhor que cada um isolado. O tratamento prolongado com bupropiona ajudou a evitar recaídas. ^{[1, 2, 3]}

Estudos com fumantes portadores de doenças pulmonares (DPOC) ou cardíacas mostraram que a bupropiona foi eficaz nesses grupos. ^{[5, 6]}

Em fumantes hospitalizados com problemas cardíacos, a bupropiona ajudou a parar de fumar a curto prazo. ^[10]

A bupropiona é eficaz mesmo em fumantes que já usaram terapia de reposição de nicotina ou que já tentaram parar com bupropiona antes. ^{[7, 8, 9]}

Referências Bibliográficas

1. ZYBAN for the treatment of nicotine dependence as an aid to smoking cessation, Glaxo Wellcome MAA, dossier D981966. Dated: March 1999.
2. Jorenby DE, Leischow SJ, Nides MA et al. A controlled trial of sustained-release bupropion, a nicotine patch, or both for smoking cessation. N Engl J Med 1999; 340: 685-691.
3. Tonneson P, Tonstad S, Hjalmarson A et al. A multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled, 1-year study of bupropion SR for smoking cessation (Protocol ZYB40017). J Intern Med 2003; 254 (2): 184-192.
4. Shiffman S, Johnston JA, Khayrallah M et al. The effect of nicotine on craving and withdrawal, Psychopharmacology 2000; 148: 33-40.
5. Tonstad S, Farsag C, Klaene G et al. Bupropion SR for smoking cessation in smokers with cardiovascular disease: A multicentre, randomised study (Protocol ZYB40014). Eur Heart J 2003; 24 (10): 946-955.
6. Anonymous. A Multicenter Evaluation of the Effects of ZYBAN (bupropion hydrochloride sustained release tablets) versus Placebo in a Population of Smokers with COPD: Treatment Phase. Protocol AK1A4013, GlaxoSmithKline Internal Report (confidential) RM2000/00107/00, April 2000.
7. Selby P, Anistre M, Stepner N et al. Sustained-release bupropion (Zyban) is effective in the retreatment of relapsed adult smokers (Protocol ZYB40001). Am J Resp Crit Care Med 2003; 167(7 suppl):A47.
8. Sweeney A, Buaron K, Krishen A et al. A Muticenter, Randomized, Placebo-controlled, One Year Study of the Efficacy and Safety of ZYBAN (bupropion hydrochloride sustained release) tablets versus Placebo as Aids to Smoking Cessation Treatment in Adult Cigarette Smokers Previously Treated with Bupropion. Protocol ZYB40003, GlaxoSmithKline Internal Report (confidential) RM2000/00308/00, June 2001.
9. Durcan MJ, White J, Jorenby DE et al. Impact of prior nicotine replacement therapy on smoking cessation efficacy. Am J Health Behav 2002; 26(3): 213-220.
10. GlaxoSmithKline internal document: Rigotti NA, Thorndike AN, Regan S et al. Safety and Efficacy of Bupropion SR for Smoker Hospitalized with Acute Cardiovascular Disease, ZYB-R36.

Características Farmacológicas

Em voluntários saudáveis, não houve efeito significativo no intervalo QTcF após 14 dias de uso.

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A bupropiona inibe a recaptação de noradrenalina e dopamina, com pouco efeito na serotonina. O mecanismo exato para parar de fumar é desconhecido, mas provavelmente envolve noradrenalina e dopamina.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após uso oral, os níveis máximos no sangue são alcançados em cerca de 3 horas.

Tomar com alimentos pode aumentar a absorção.

A bupropiona tem resposta linear em doses de 150 a 300 mg diários.

Distribuição

Distribui-se amplamente pelo corpo. Liga-se moderadamente a proteínas do sangue.

Metabolismo

É metabolizada no fígado em três substâncias ativas.

Pode interferir com alguns medicamentos metabolizados pela enzima CYP2D6.

Não há diferença na absorção entre fumantes e não fumantes.

Remédios para HIV (ritonavir) podem reduzir os níveis de bupropiona.

Eliminação

É eliminada principalmente pela urina. A meia-vida é de cerca de 20 horas.

Pacientes com problemas nos rins

Problemas renais podem reduzir a eliminação do remédio, aumentando seus níveis no sangue.

Pacientes com problemas no fígado

Cirrose grave pode aumentar significativamente os níveis do remédio no sangue.

Pacientes idosos

Idosos podem ter maior acúmulo do remédio. Podem ser mais sensíveis aos efeitos.

Guarde em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Lote e validade: veja na embalagem.

Não use após o vencimento. Mantenha na embalagem original.

Aspecto físico

• 150 mg: Comprimido redondo, branco ou levemente amarelado.
• 300 mg: Comprimido redondo, branco ou levemente amarelado.

Se notar alteração no aspecto, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

M.S.: 1.0043.1334

Farm. Resp. Subst.:
Dra. Ivanete Aparecida Dias Assi
CRF-SP 41.116

Fabricado e Registrado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, 3565
Itapevi – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.