Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como Budep SR age no corpo?
Eficácia comprovada
Estudos clínicos mostraram que bupropiona reduz sintomas de abstinência nicotínica e diminui a urgência em fumar. Três estudos demonstraram eficácia em fumantes motivados. A dose de 300 mg/dia foi mais eficaz. Bupropiona foi superior à terapia de reposição de nicotina isolada. O tratamento prolongado previne recaídas. Eficácia também foi comprovada em fumantes com doenças cardiovasculares ou pulmonares (DPOC). [1-10]
Características farmacológicas
Em voluntários sadios, não houve efeito clinicamente relevante no intervalo QTcF.
Farmacodinâmica
Mecanismo
Bupropiona inibe a recaptação de noradrenalina e dopamina, com efeito mínimo na serotonina. Não inibe a MAO. O mecanismo exato na cessação tabágica é desconhecido.
Farmacocinética
Absorção
Pico plasmático em ~3 horas. Alimentos podem aumentar absorção em 11-35%. Cinética linear entre 150-300 mg/dia.
Distribuição
Volume de distribuição: ~2.000 L. Ligação proteica: 84% (bupropiona), 77% (hidroxibupropiona).
Metabolismo
Metabolizada principalmente por CYP2B6. Metabólitos ativos: hidroxibupropiona, treohidrobupropiona e eritrohidrobupropiona. Inibe fracamente CYP2D6. Ritonavir reduz significativamente níveis de bupropiona.
Eliminação
87% excretado na urina, 10% nas fezes. Meia-vida: ~20 horas (bupropiona e hidroxibupropiona), 33-37 horas (outros metabólitos). Estado de equilíbrio em 8 dias.
Insuficiência renal
Eliminação reduzida. Exposição aumentada em casos moderados a graves.
Insuficiência hepática
Em cirrose grave: Cmáx e ASC da bupropiona aumentam ~70% e 3x, respectivamente. Meia-vida prolongada.
Idosos
Estudos variáveis. Possível maior acúmulo. Idosos podem ser mais sensíveis.