Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Mecanismo de ação
Eficácia comprovada
Estudos clínicos demonstraram eficácia nas doses de 16 e 24 mg/dia para Doença de Alzheimer. A melhora cognitiva e funcional foi significativa em comparação ao placebo, mantendo benefícios por até 1 ano.
Medidas de avaliação:
- Função cognitiva (ADAS-cog), avaliação clínica global (CIBIC-plus), atividades diárias e comportamento (NPI).
Gráficos demonstram superioridade do tratamento sobre placebo:
Em demência mista (Alzheimer com comprometimento vascular), observou-se melhora cognitiva e redução de distúrbios comportamentais.
Características farmacológicas
Como funciona
Inibe a acetilcolinesterase e modula receptores nicotínicos, aumentando a atividade colinérgica cerebral. Os benefícios surgem gradualmente após semanas de tratamento.
Como o organismo processa
Absorção
Biodisponibilidade oral de 88.5%. Alimentos reduzem velocidade de absorção sem alterar extensão.
Distribuição
Volume de distribuição moderado (175L). Baixa ligação proteica (17.7%).
Metabolismo
Metabolizado principalmente pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4. Metabólitos não apresentam atividade significativa.
Eliminação
Meia-vida de 7-8 horas. Eliminado principalmente por via renal.
Comparação de formulações
Cápsulas de liberação prolongada apresentam perfil farmacocinético similar aos comprimidos convencionais:
