Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Bromidrato de Citalopram age?
Resultados de eficácia
Dados pré-clínicos
Toxicidade aguda
Baixa toxicidade aguda.
Toxicidade crônica
Sem restrições terapêuticas.
Estudos reprodutivos
Sem preocupações especiais para mulheres em idade fértil. Em altas doses, causou anomalias ósseas em estudos com animais. Pode reduzir fertilidade e qualidade do esperma.
Potencial cancerígeno/mutagênico
Sem evidências.
Estudos em humanos
Depressão
Eficácia comprovada em doses de 20-60mg/dia. Melhora significativa em escalas de depressão após 6 semanas. Tratamento de manutenção previne recaídas.
Transtorno do pânico
Eficaz em doses de 20-60mg/dia. Resposta superior ao placebo após 8 semanas e em tratamento prolongado (12 meses).
TOC
Eficácia significativa em doses de 20-60mg/dia após 12 semanas.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
Inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS). Não afeta recaptação de noradrenalina, dopamina ou GABA. Baixa afinidade por receptores (5-HT, dopamina, adrenalina, histamina, colinérgicos). Metabólitos também são ISRSs, mas menos potentes.
Propriedades
Suprime sono REM. Potencializa efeito de analgésicos opióides. Não compromete desempenho cognitivo. Em estudo, alteração QTc de 7,5 ms (20mg) e 16,7 ms (60mg).
Farmacocinética
Absorção
Quase completa. Biodisponibilidade: 80%. Pico em 3 horas.
Distribuição
Volume de distribuição: 12-17 L/kg. Ligação a proteínas: <80%.
Metabolismo
Metabolizado em derivados ativos (desmetilcitalopram) e inativos. Enzimas envolvidas: CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6.
Eliminação
Meia-vida: ~36 horas. Excretado principalmente pelo fígado (85%), rins (15%).
Grupos especiais
Idosos: meia-vida prolongada. Hepatopatas: dose máxima 20mg/dia. Nefropatas leves/moderados: sem ajuste. Metabolizadores lentos de CYP2C19: considerar dose inicial 10mg/dia.